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F741272

Elezanumab

依来努单抗; ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)

Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体，可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导，IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用，可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性，对铁代谢没有影响。

F741271

NLRP3/AIM2-IN-3

NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂，对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用，IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。

F741270

Cudetaxestat

BLD-0409

Cudetaxestat (BLD-0409) 是一种有效的、具有口服活性 autotaxin 抑制剂。

F741269

Telisotuzumab

特立妥珠单抗; ABT-700

Telisotuzumab (ABT-700) 是一种人源化重组二价抗体，针对肝细胞生长因子受体（MET）的治疗性抗体，可以高亲和力结合 c-Met 并抑制 c-Met 信号传导。Telisotuzumab 具有抗肿瘤活性。

F741267

BMS-901715

BMS-901715 是一种有效的，选择性的衔接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 为 3.3 nM。

F741266

NXP800

CCT361814

NXP800 (CCT361814) 是一种有效的，具有口服活性的热激因子 1 通路 (HSF1 pathway) 抑制剂。NXP800 具有用于癌症研究的潜力。

F741264

Relatlimab

BMS-986016

Relatlimab (BMS-986016) 是一种人单克隆抗体抗 LAG-3 抗体，由携带重组 LAG-3 蛋白的人免疫球蛋白的转基因小鼠免疫生成。Relatlimb 阻断了 LAG-3/MHC II 的相互作用，其 IC50 值为 0.67 nM，以及阻断了 LAG-3/FGL1 的相互作用，其 IC50 值为 0.019 nM。Relatlimab 可用于癌症的研究。

F741263

hMAO-B-IN-4

hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B) 抑制剂，IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。

F741262

Velufenacin

DA-8010

Velufenacin 是毒蕈碱型受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂。

F741258

BET-IN-19

BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6? mRNA 转录 (IC50 ≤ 0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤ 0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。