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F741301
Trifluoromethyl-tubercidin
TFMT
Triflumethyl-tubercidin (TFMT) 是一种 2'-O-核糖甲基转移酶 1 (MTr1) 抑制剂,通过与其 S-腺苷-L-甲硫氨酸结合袋相互作用来限制流感病毒复制。
F741298
AY77
AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC50 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca2+ 释放。
F741297
Befotertinib
D-0316
Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
F741295
VY-3-135
VY-3-135 是一种口服有效的稳定 ACSS2 抑制剂,IC50 值为 44 nM。VY-3-135 特异性作用于 AcCoA 合成酶家族中的 ACSS2。VY-3-135 不抑制 ACSS1 或 ACSS3 酶活性。VY-3-135 可用于乳腺癌的研究。
F741294
SDH-IN-2
SDH-IN-2 是一种有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH) 抑制剂,IC50 为 0.55 μg/mL。SDH-IN-2 也是一种抗真菌剂。SDH-IN-2 抑制植物病原真菌的平均 EC50 值为 3.82-9.81 μg/mLSDH-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
F741293
HIV-1 inhibitor-6
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
F741292
Sutidiazine
ZY-19489; MMV 253; AZ13721412
Sutidiazine (ZY-19489) 是一种口服有效的抗疟剂。Sutidiazine 抑制寄生虫引起的感染。Sutidiazine 的半衰期短(约 7 小时),且有暴露效应。
F741289
TAK-418
TAK-418 是一种选择性的,具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。
F741288
MPT0B390
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物,有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性,GI50 为 0.03 μM。
F741287
Bevurogant
BI 730357
Bevurogant (BI 730357) 是一种类视黄醇相关孤儿受体-γt ( RORγt) 拮抗剂。Bevurogant 可用于慢性炎症性疾病的研究。
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