产品
编 号：F741367
分子式：C18H22ClIN6O2S
分子量：548.83
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结构图
CAS No: 2095432-24-7
产品详情
生物活性：
Zelavespib (PU-H71) hydrochloride is a potent Hsp90 inhibitor, with an IC50 of 51 nM in MDA-MB-468 cells.
体内研究：
Zelavespib (75 mg/kg，腹膜内注射) 引起肿瘤内积聚，延长抗肿瘤驱动分子的下调，在 MDA-MB-468 荷瘤小鼠中以无毒剂量完成并保留反应。 Zelavespib（75 mg/kg，3×周，腹膜内注射）可抑制肿瘤的生长，这种作用与多种 Hsp90 调节的恶性驱动蛋白的下调有关。
体外研究：
Zelavespib hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中的 IC50 为 51 nM。Zelavespib 抑制多种肿瘤细胞的生长，例如 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 HCC-1806 细胞，IC50s 为 65 ± 8 nM、140 ± 5 nM 和 分别为 87 ± 3 nM，这种抑制与 G2-M 阻滞相关。Zelavespib (10-1000 nM) 可诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 显着凋亡。Zelavespib (0.5, 1 μM) 还会下调参与 TNBC 侵袭潜力的癌蛋白。Zelavespib (0.5 μM) 可减少并耗尽 BCR 信号激酶。Zelavespib (0.25-10 μM) 对 CLL 细胞具有细胞毒性，但对 PBMC 或静息 B 细胞影响极小。 此外，Zelavespib (0-1μM) 通过诱导线粒体凋亡来降低 CLL 活力，并在 0.5 μM 时拮抗来自 CLL 微环境的生存信号。 Zelavespib (0.05 μM) 诱导 MDA-MB-231、BT-474 和 MCF7 细胞凋亡，并且 TNF-α 可以增强这种诱导作用。 Zelavespib (0.05 μM) 可降解 IKKβ，并下调 TNF-α 处理诱导的 NF-κB 转录活性。
Zelavespib (PU-H71) hydrochloride is a potent Hsp90 inhibitor, with an IC50 of 51 nM in MDA-MB-468 cells.
体内研究：
Zelavespib (75 mg/kg，腹膜内注射) 引起肿瘤内积聚，延长抗肿瘤驱动分子的下调，在 MDA-MB-468 荷瘤小鼠中以无毒剂量完成并保留反应。 Zelavespib（75 mg/kg，3×周，腹膜内注射）可抑制肿瘤的生长，这种作用与多种 Hsp90 调节的恶性驱动蛋白的下调有关。
体外研究：
Zelavespib hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中的 IC50 为 51 nM。Zelavespib 抑制多种肿瘤细胞的生长，例如 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 HCC-1806 细胞，IC50s 为 65 ± 8 nM、140 ± 5 nM 和 分别为 87 ± 3 nM，这种抑制与 G2-M 阻滞相关。Zelavespib (10-1000 nM) 可诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 显着凋亡。Zelavespib (0.5, 1 μM) 还会下调参与 TNBC 侵袭潜力的癌蛋白。Zelavespib (0.5 μM) 可减少并耗尽 BCR 信号激酶。Zelavespib (0.25-10 μM) 对 CLL 细胞具有细胞毒性，但对 PBMC 或静息 B 细胞影响极小。 此外，Zelavespib (0-1μM) 通过诱导线粒体凋亡来降低 CLL 活力，并在 0.5 μM 时拮抗来自 CLL 微环境的生存信号。 Zelavespib (0.05 μM) 诱导 MDA-MB-231、BT-474 和 MCF7 细胞凋亡，并且 TNF-α 可以增强这种诱导作用。 Zelavespib (0.05 μM) 可降解 IKKβ，并下调 TNF-α 处理诱导的 NF-κB 转录活性。
产品资料
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