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F741293

HIV-1 inhibitor-6

HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物，是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B，X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A，R5-tropic) 具有活性，EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株，EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。

F741292

Sutidiazine

ZY-19489; MMV 253; AZ13721412

Sutidiazine (ZY-19489) 是一种口服有效的抗疟剂。Sutidiazine 抑制寄生虫引起的感染。Sutidiazine 的半衰期短(约 7 小时)，且有暴露效应。

F741289

TAK-418

TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。

F741288

MPT0B390

MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性，GI50 为 0.03 μM。

F741287

Bevurogant

BI 730357

Bevurogant (BI 730357) 是一种类视黄醇相关孤儿受体-γt ( RORγt) 拮抗剂。Bevurogant 可用于慢性炎症性疾病的研究。

F741286

Cabozantinib hydrochloride

XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride

Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

F741285

ERCC1-XPF-IN-2

ERCC1-XPF-IN-2 是一种有效的 ERCC1-XPF 核酸内切酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM。ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中显示出活性。

F741284

Linvencorvir

RG7907

Linvencorvir 具有抗病毒活性.

F741283

CJJ300

CJJ300 是一个转化生长因子-β (TGF-β) 抑制剂， IC50 值为 5.3 μM。CJJ300 通过阻断 TGF-β-TβR-I-TβR-II signaling complex 的形成来抑制 TGF-β signaling。

F741282

FM04

FM04 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein，P-gp) 抑制剂 (EC50=83 nM)。FM04 通过两种机制抑制 P-gp：（1）FM04 与 Q1193 结合，然后与功能关键残基 H1195 和 T1226 相互作用；或 (2)FM04 与 I1115（本身的功能关键残基）结合，破坏 R262-Q1081-Q1118 相互作用口袋并解偶联 ICL2-NBD2 相互作用，从而抑制 P-gp。