产品
编 号：F741545
分子式：C22H13F6NO3
分子量：453.33
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10mM*1mL in DMSO
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CAS No: 2407860-35-7
产品详情
生物活性：
ErSO is a selective anticipatory unfolded protein response (a-UPR) activator. ErSO acts through ERα to elicit strong and sustained cytotoxic activation of the a-UPR. ErSO can be used for the research of cancer.
体内研究：
ErSO (10 或 40 mg/kg；口服；21 天) 可消除这些肿瘤，所有病例均减少 >90%。ErSO (0.5~40 mg/kg；口服；3 周) 足以产生强烈的反应。ErSO (10 和 40 mg/kg；口服；14 天) 诱导 >10，000 倍的回归荧光素酶的生物发光成像显示，与载体处理的小鼠相比，所有五只小鼠中表达 TYS 荧光素酶的乳腺肿瘤在 14 天内消退了 >100，000 倍 (至检测不到的量)。 ErSO (40 mg/kg；腹腔注射；14 天) 大大降低了转移负担。 ErSO 处理消除了突变的 ERα 乳腺癌细胞系异种移植物和 PDX 小鼠模型。Animal Model:Nu/J mice
Dosage:10 or 40 mg/kg
Administration:P.o.; 21 days
Result:Resulted in elimination of these tumors, with >90% reduction in all cases.
Animal Model:Mice
Dosage:0.5~40 mg/kg
Administration:P.o.; 3 weeks
Result:Sufficient for a robust response.
Animal Model:Mice
Dosage:40 mg/kg
Administration:I.p.; 14 days
Result:Metastatic burden was greatly reduced
体外研究：
ErSO (1~1000 nM；24 h；MCF-7 cells) 表明在 MCF-7 细胞中 IC50 值为 20.3 nM 并抑制细胞活力。 ErSO (1 μM；24 小时；TYS 细胞) 快速杀死 ERα 阳性乳腺癌细胞。ErSO 对表达野生型 ERα 和 ERαY537S 和 ERαD538G 突变的乳腺癌细胞系均有效，例如人乳腺癌细胞系 TYS 和 TDG。ErSO 对含有野生型 ERα 的他莫昔芬和氟维司群耐药的乳腺癌细胞系也有效。ErSO 活性与雌激素的存在无关。ErSO 诱导快速杀伤 ERα 阳性 MCF-7 人乳腺癌细胞。
ErSO is a selective anticipatory unfolded protein response (a-UPR) activator. ErSO acts through ERα to elicit strong and sustained cytotoxic activation of the a-UPR. ErSO can be used for the research of cancer.
体内研究：
ErSO (10 或 40 mg/kg；口服；21 天) 可消除这些肿瘤，所有病例均减少 >90%。ErSO (0.5~40 mg/kg；口服；3 周) 足以产生强烈的反应。ErSO (10 和 40 mg/kg；口服；14 天) 诱导 >10，000 倍的回归荧光素酶的生物发光成像显示，与载体处理的小鼠相比，所有五只小鼠中表达 TYS 荧光素酶的乳腺肿瘤在 14 天内消退了 >100，000 倍 (至检测不到的量)。 ErSO (40 mg/kg；腹腔注射；14 天) 大大降低了转移负担。 ErSO 处理消除了突变的 ERα 乳腺癌细胞系异种移植物和 PDX 小鼠模型。Animal Model:Nu/J mice
Dosage:10 or 40 mg/kg
Administration:P.o.; 21 days
Result:Resulted in elimination of these tumors, with >90% reduction in all cases.
Animal Model:Mice
Dosage:0.5~40 mg/kg
Administration:P.o.; 3 weeks
Result:Sufficient for a robust response.
Animal Model:Mice
Dosage:40 mg/kg
Administration:I.p.; 14 days
Result:Metastatic burden was greatly reduced
体外研究：
ErSO (1~1000 nM；24 h；MCF-7 cells) 表明在 MCF-7 细胞中 IC50 值为 20.3 nM 并抑制细胞活力。 ErSO (1 μM；24 小时；TYS 细胞) 快速杀死 ERα 阳性乳腺癌细胞。ErSO 对表达野生型 ERα 和 ERαY537S 和 ERαD538G 突变的乳腺癌细胞系均有效，例如人乳腺癌细胞系 TYS 和 TDG。ErSO 对含有野生型 ERα 的他莫昔芬和氟维司群耐药的乳腺癌细胞系也有效。ErSO 活性与雌激素的存在无关。ErSO 诱导快速杀伤 ERα 阳性 MCF-7 人乳腺癌细胞。
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