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编 号:F741815
分子式:C22H17F4N3O6
分子量:495.38
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生物活性:
MRT-2359 is a potent, orally active and selective GSPT1 depressant (IC50: >30 nM and <300 nM) that specifically induces apoptosis dependent on protein translation. MRT-2359 exhibits significant and preferred anti-proliferative activity in a variety of cancer cell lines, especially MYC-driven cell lines, such as non-small cell lung cancer (NSCLC) and small cell lung cancer (SCLC) with high expression of N-Myc or L-Myc. MRT-2359 inhibits the growth of drug-resistant NSCLC and SCLC cells, making it suitable for cancer research.

体内研究:
MRT-2359 (口服) 在高 N-Myc 非小细胞肺癌 (NSCLC) 移植瘤和 PDX 模型中能够完全降解肿瘤内的 GSPT1,并降低 N-Myc 蛋白的表达水平,从而引发肿瘤体积缩小。MRT-2359 (10 mg/kg; 口服; 5 天给药,9 天停药; 共 4 周) 在 AR-V7 阳性细胞系 22RV1 和 NCI-H660 的免疫功能受损的异种移植小鼠模型中能使肿瘤完全退化。

体外研究:
MRT-2359 在 MYC 驱动的肺癌中表现出显著的选择性活性。MRT-2359 在大量癌症细胞系中对高 N-Myc 或 L-Myc 的肺癌细胞系 (如非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系) 具有显著且优先的抗增殖活性,但对低 N-Myc 或 L-Myc 的细胞系无显著影响。
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