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F747296

(R,R)-GSK321

(R,R)-GSK321 是野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂，IC50 值为120 nM。(R,R)-GSK321 作为突变体 R132H IDH1 抑制剂，是 GSK321 的异构体，具有野生型交叉反应性。

F747295

(S,R)-GSK321

(S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。

F747293

AAK1-IN-5

AAK1-IN-5 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50=1.2 nM, Filt?Ki=0.05 nM, cell IC50=0.5 nM)。AAK1-IN-5 具有研究神经性疼痛的潜力。

F747292

BMS-986176

LX-9211; AAK1-IN-1

BMS-986176 (LX-9211) 是一种有效的，高选择性、可穿过血脑屏障的 AAK1 (adaptor associated kinase 1) 抑制剂，IC50 为 2 nM。BMS-986176 可用于神经退行性疾病的研究。

F747291

AAK1-IN-4

AAK1-IN-4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50=4.6 nM, Filt?Ki=0.9 nM, cell IC50=8.6 nM)。AAK1-IN-4 具有研究神经性疼痛的潜力。