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F747435

Talacotuzumab

塔妥珠单抗; JNJ 56022473; CSL 362

Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。

F747433

Azintuxizumab

ABBV-383; PR-1471272

Azintuxizumab 是一种靶向 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 和 SLAMF7/CRACC/CD319 的 IgG1 特异性单克隆抗体。Azintuxizumab 具有用于复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 研究的潜力。

F747432

S07-2005 (racemic)

S07-2005 racemic 是一种有效且具有选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，对 AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.13 μM 和 0.75 μM。S07-2005 racemic 有成为耐药癌症的化疗增强剂的潜力。

F747430

(S)-Osanetant

(S)-SR142801

(S)-Osanetant 是 Osanetant 的S对映体。Osanetant (SR142801) 是一种选择性的 NK3 受体拮抗剂。Osanetant 有抗焦虑和抗抑郁的作用，并被研究用于精神分裂症。

F747429

SLMP53-2

SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。