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F747304
PD 151746
PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
F747303
CB2R agonist 1
CB2R agonist 1 是一种大麻素受体亚型 2 (CB2R) 的选择性配体,EC50 值为 0.56 μM。CB2R agonist 1 对人 CB2R 和 CB1R 分别具有高亲和力及优异选择性。CB2R agonist 1 调节促炎细胞因子和抗炎细胞因子的产生,发挥免疫调节作用。
F747302
Diethyl phthalate-d10
Diethyl phthalate-d10 是 Diethyl phthalate 的氘代物。
F747301
CDK7-IN-5
CDK7-IN-5 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 值 <100 nM。CDK7-IN-5 具有抗癌作用。(WO2015154022A1 (Compound 104))。
F747297
(S,S)-GSK321
(S,S)-GSK321 是 GSK321 的 (S,S)-对映异构体。
F747296
(R,R)-GSK321
(R,R)-GSK321 是野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂,IC50 值为120 nM。(R,R)-GSK321 作为突变体 R132H IDH1 抑制剂,是 GSK321 的异构体,具有野生型交叉反应性。
F747295
(S,R)-GSK321
(S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
F747293
AAK1-IN-5
AAK1-IN-5 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50=1.2 nM, Filt?Ki=0.05 nM, cell IC50=0.5 nM)。AAK1-IN-5 具有研究神经性疼痛的潜力。
F747292
BMS-986176
LX-9211; AAK1-IN-1
BMS-986176 (LX-9211) 是一种有效的,高选择性、可穿过血脑屏障的 AAK1 (adaptor associated kinase 1) 抑制剂,IC50 为 2 nM。BMS-986176 可用于神经退行性疾病的研究。
F747291
AAK1-IN-4
AAK1-IN-4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50=4.6 nM, Filt?Ki=0.9 nM, cell IC50=8.6 nM)。AAK1-IN-4 具有研究神经性疼痛的潜力。
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