产品
编 号：F747463
分子式：C16H14ClF3N6O2
分子量：414.77
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10mM*1mL in DMSO
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CAS No: 1832576-04-1
产品详情
生物活性：
MLT-943 is a potent, selective and orally active MALT1 protease inhibitor.?MLT-943 inhibits stimulated-IL-2 secretion in PBMC or in whole blood with a similar IC50?across species (0.07-0.09 μM in PBMC, 0.6-0.8 μM in whole blood). MLT-943 has anti-inflammatory?activities and can be used for FcgR-mediated inflammation research.
体内研究：
MLT-943 (口服灌胃；10 mg/kg；QD) 在大鼠胶原诱导的关节炎模型中的预防性处理可抑制抗胶原抗体的产生，充分防止爪肿胀，并使大鼠模型中的关节组织学评分正常化。 MLT-943 (口服灌胃；5 mg/kg；QD；连续 10 天) 有效抑制 MALT1 蛋白酶活性并降低循环 CD4+ T 细胞中的 Foxp3+CD25+ Treg 细胞的频率，并在处理 7 天后达到最大值。在第 10 天停止 MLT-943 处理会导致 Treg 频率在 4 天内逐渐恢复到其原始值。MLT-943 的次优剂量 (0.1 和 0.5 mg/kg QD；po) 不会影响 Treg 频率。 MLT-943 (口服强饲；0、5、20 或 80 mg/kg/天；4-13 周) 导致在所有剂量水平的 4 周和 13 周大鼠毒性研究中，Treg 减少和总 T 细胞计数增加。虽然 4-Longer 处理会在多个器官中诱发严重的免疫介导病理，大鼠的临床发病时间约为第 9 周。 MLT-943 (口服给药；3 mg/kg；单剂量) 在体内表现出良好的 PK 参数。在大鼠和小鼠中的 Cmax 值分别为 0.7 nM 和 0.5 nM。大鼠和小鼠的 F% 分别为 86% 和 50%。注：静脉给药的溶剂为 NMP:PEG200 (30/70) 溶液，口服给药的溶剂为 MC:Tween 80:Water (0.5:0.5:99) 溶液 (来源于文献，仅供参考)。Animal Model:Na?ve rats
Dosage:5 mg/kg
Administration:Oral gavage; 5 mg/kg, 10 consecutive days or 0.1 mg/kg MLT-943
Result:Induced a severe immune-mediated pathology after a prolonged treatment
体外研究：
MLT-943 在体外显示出高效力和选择性。MLT-943 抑制 PBMC 或全血中刺激的 IL-2 分泌，具有相似的跨物种 IC50 (PBMC 中为 0.07-0.09 μM，全血中为 0.6-0.8 μM)。
MLT-943 is a potent, selective and orally active MALT1 protease inhibitor.?MLT-943 inhibits stimulated-IL-2 secretion in PBMC or in whole blood with a similar IC50?across species (0.07-0.09 μM in PBMC, 0.6-0.8 μM in whole blood). MLT-943 has anti-inflammatory?activities and can be used for FcgR-mediated inflammation research.
体内研究：
MLT-943 (口服灌胃；10 mg/kg；QD) 在大鼠胶原诱导的关节炎模型中的预防性处理可抑制抗胶原抗体的产生，充分防止爪肿胀，并使大鼠模型中的关节组织学评分正常化。 MLT-943 (口服灌胃；5 mg/kg；QD；连续 10 天) 有效抑制 MALT1 蛋白酶活性并降低循环 CD4+ T 细胞中的 Foxp3+CD25+ Treg 细胞的频率，并在处理 7 天后达到最大值。在第 10 天停止 MLT-943 处理会导致 Treg 频率在 4 天内逐渐恢复到其原始值。MLT-943 的次优剂量 (0.1 和 0.5 mg/kg QD；po) 不会影响 Treg 频率。 MLT-943 (口服强饲；0、5、20 或 80 mg/kg/天；4-13 周) 导致在所有剂量水平的 4 周和 13 周大鼠毒性研究中，Treg 减少和总 T 细胞计数增加。虽然 4-Longer 处理会在多个器官中诱发严重的免疫介导病理，大鼠的临床发病时间约为第 9 周。 MLT-943 (口服给药；3 mg/kg；单剂量) 在体内表现出良好的 PK 参数。在大鼠和小鼠中的 Cmax 值分别为 0.7 nM 和 0.5 nM。大鼠和小鼠的 F% 分别为 86% 和 50%。注：静脉给药的溶剂为 NMP:PEG200 (30/70) 溶液，口服给药的溶剂为 MC:Tween 80:Water (0.5:0.5:99) 溶液 (来源于文献，仅供参考)。Animal Model:Na?ve rats
Dosage:5 mg/kg
Administration:Oral gavage; 5 mg/kg, 10 consecutive days or 0.1 mg/kg MLT-943
Result:Induced a severe immune-mediated pathology after a prolonged treatment
体外研究：
MLT-943 在体外显示出高效力和选择性。MLT-943 抑制 PBMC 或全血中刺激的 IL-2 分泌，具有相似的跨物种 IC50 (PBMC 中为 0.07-0.09 μM，全血中为 0.6-0.8 μM)。
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