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F750368
Antitumor agent-104
Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 CDK12 的表达。
F750366
SOS1 agonist-1
SOS1 agonist-1 (compound 79) 是一种七少子同源物 (Son of sevenless homologue) SOS1 的激动剂。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子,可催化 RAS 上 GDP 交换为 GTP,而调节 RAS 激活。SOS1 激动剂可增加 RAS 上的核苷酸交换,增强细胞 RAS-GTP 水平,并引发 ERK1/2 磷酸化中的双相信号变化。发挥抗癌作用。
F750365
SOS1 activator 1
SOS1 activator 1 (Compound 64) 是 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂,Kd 为 44 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子,能与 Ras 蛋白结合,并使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成GTP。可催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换。
F750364
BRD5018
BRD5018 是一种抗疟药。
F750363
Pirmitegravir
STP0404
Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI) 抑制剂,靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50,对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
F750362
Idactamab
伊达妥单抗; INT-001
Idactamab (INT-001) 是一种 IgG1-κ 单克隆抗体,在一系列血液系统恶性肿瘤中具有体内活性。Idactamab 可用于制备特异性 ADC MEDI7247,靶向 ASCT2 (SLC1A5)。
F750357
HP1328
HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3/ITD 白血病小鼠的生存期。
F750355
Etavopivat
FT-4202
Etavopivat 是一种有效的、选择性的、口服活性的红细胞丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂。 Etavopivat 具有有效的抗镰状作用,可用于镰状细胞病和其他血红蛋白病的研究。
F750353
AB-506
AB-506 是一种具有口服活性的,靶向病毒核心蛋白 HBV 复制的抑制剂。AB-506 可以与 HBV 核心蛋白结合,加速衣壳组装并抑制 HBV?pgRNA 包壳。AB-506 可用于慢性乙型肝炎 (CHB)研究。
F750352
SARS-CoV-2-IN-19
SARS-CoV-2-IN-19 (Compound 6g) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 为 8.8 μM。SARS-CoV-2-IN-19 显示出对 SARS-CoV-2 解旋酶 (nsp13) 的有效活性,这是一种高度保守的酶,突出了对抗新兴 HCoV 爆发的潜力。SARS-CoV-2-IN-19 具有研究感染性疾病的潜力。
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