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F762519

Heme Oxygenase-2-IN-1

Heme Oxygenase-2-IN-1 (Compound 9) 是一种有效的、选择性的血红素加氧酶 (HO-2) 抑制剂，对 HO-2 和 HO-1 的 IC50 分别为 0.9 μM 和 14.9 μM。

F762518

(S)-Retosiban

(S)-GSK 221149; (S)-GSK 221149A

F762517

(R,S,S,R,S)-Boc-Dap-NE

F762516

(R)-KMH-233

F762515

CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1

CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50: 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。

F762514

JB170

JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。

F762513

LM-41

LM-41 是一种 Flufenamic acid 衍生的 TEAD 抑制剂，可强烈降低 CTGF、Cyr61、Axl 和 NF2 的表达。LM-41 抑制人 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。

F762512

SARS-CoV-2-IN-67

SARS-CoV-2-IN-67 (Compound 16) 是一种维生素 K 衍生物，具有抗 SARS-CoV-2 活性（VeroE6/TMPRSS2 细胞中 EC50: 64.8 μM)。SARS-CoV-2-IN-67 抑制 SARS-CoV-2 RdRp 活性。

F762511

Antituberculosis agent-9

Antituberculosis agent-9 (Compound 5a) 是一种具有口服活性的抗结核剂，对 H37Ra 的 MIC 为 0.5 μg/mL。

F762510

Tubulin polymerization-IN-50

Tubulin polymerization-IN-50 (compound 7n) 是 tubulin polymerization 抑制剂，在 SK-Mel-28 细胞中的IC50 值为 5.05 μM。Tubulin polymerization-IN-50 诱导细胞周期 (cell cycle) 阻滞在 G2/M 期。