产品
编 号：F762582
分子式：C26H24ClF2N9O
分子量：551.98
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分子量：551.98
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结构图
CAS No: 3016297-55-2
产品详情
生物活性：
CZS-241 is an orally active and selective inhibitor of Polo-like Kinase (PLK) 4 (IC50=2.6 nM). CZS-241 inhibits TRKA with an IC50 value of 2.74 μM. CZS-241 induces apoptosis and arrests cell cycle at S/G2 phase. CZS-241 shows highly potent antiproliferative activity against leukemia cell lines, and exhibits safety against normal cell lines.
体内研究：
CZS-241（30 mg/kg；口服；单剂量）在小鼠体内显示出超过 4 小时的半衰期和 70.8% 的生物利用度。CZS-241（20 mg/kg/天；口服；21 天）在 K562 细胞异种移植小鼠模型中显着抑制肿瘤进展。CZS-241（200 mg/kg；口服；单剂量）对小鼠的心脏、肝脏、脾脏、肺和肾脏，在检测的 7 天内没有明显的毒性迹象。在小鼠中的药代动力学分析RouteDose (mg/kg)AUClast (ng·h/mL)AUCINF_obs (ng·h/mL)t1/2 (h)Tmax (h)Cmax (ng/mL)Clobs (L·h/kg)Vss_obs (mL/kg)MRTINF_obs (h)F (%)
i.v.37277392.15//68.7126151.2870.8
p.o.30517752314.130.671880//3.87/
Animal Model:K562 cells xenograft mouse model
Dosage:10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:PO; once daily, for continuous 21 days
Result:Showed potent antitumor activity with mouse body weight increased normally. Exhibited tumor growth inhibition (TGI) rate of 56.4% at 20 mg/kg/day dosage.
体外研究：
CZS-241 抑制慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 和 KU-812 的细胞增殖，IC50 分别为 0.096 μM 和 0.25 μM。CZS-241 对包括 HUVEC 和 L02 在内的正常细胞影响很小。CZS-241 (10 μM；0-120 分钟) 在人肝微粒体中表现出 31.5 分钟的半衰期 t1/2 和 41.8 μL/min/kg 的 CLint。CZS-241 (0.3 μM、1 μM、3 μM；48 小时) 使细胞周期停滞在 S/G2 期，并诱导 K562 CML 细胞凋亡。CZS-241 (0.03-0.3 μM) 在 K562 细胞中抑制 PLK4 磷酸化，增加 FBXW5 表达水平但降低 SAS-6 表达水平。
CZS-241 is an orally active and selective inhibitor of Polo-like Kinase (PLK) 4 (IC50=2.6 nM). CZS-241 inhibits TRKA with an IC50 value of 2.74 μM. CZS-241 induces apoptosis and arrests cell cycle at S/G2 phase. CZS-241 shows highly potent antiproliferative activity against leukemia cell lines, and exhibits safety against normal cell lines.
体内研究：
CZS-241（30 mg/kg；口服；单剂量）在小鼠体内显示出超过 4 小时的半衰期和 70.8% 的生物利用度。CZS-241（20 mg/kg/天；口服；21 天）在 K562 细胞异种移植小鼠模型中显着抑制肿瘤进展。CZS-241（200 mg/kg；口服；单剂量）对小鼠的心脏、肝脏、脾脏、肺和肾脏，在检测的 7 天内没有明显的毒性迹象。在小鼠中的药代动力学分析RouteDose (mg/kg)AUClast (ng·h/mL)AUCINF_obs (ng·h/mL)t1/2 (h)Tmax (h)Cmax (ng/mL)Clobs (L·h/kg)Vss_obs (mL/kg)MRTINF_obs (h)F (%)
i.v.37277392.15//68.7126151.2870.8
p.o.30517752314.130.671880//3.87/
Animal Model:K562 cells xenograft mouse model
Dosage:10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:PO; once daily, for continuous 21 days
Result:Showed potent antitumor activity with mouse body weight increased normally. Exhibited tumor growth inhibition (TGI) rate of 56.4% at 20 mg/kg/day dosage.
体外研究：
CZS-241 抑制慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 和 KU-812 的细胞增殖，IC50 分别为 0.096 μM 和 0.25 μM。CZS-241 对包括 HUVEC 和 L02 在内的正常细胞影响很小。CZS-241 (10 μM；0-120 分钟) 在人肝微粒体中表现出 31.5 分钟的半衰期 t1/2 和 41.8 μL/min/kg 的 CLint。CZS-241 (0.3 μM、1 μM、3 μM；48 小时) 使细胞周期停滞在 S/G2 期，并诱导 K562 CML 细胞凋亡。CZS-241 (0.03-0.3 μM) 在 K562 细胞中抑制 PLK4 磷酸化，增加 FBXW5 表达水平但降低 SAS-6 表达水平。
产品资料
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