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编 号:F762584
分子式:C20H21ClN2O3
分子量:372.85
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生物活性:
Anti-inflammatory agent 64 (compound 4b) inhibits the secretion of IL-6 and TNF-α. Anti-inflammatory agent 64 has antioxidant and anti-inflammatory activity in vitro and in vivo. Anti-inflammatory agent 64 can effectively reduce paw edema .

体内研究:
Anti-inflammatory agent 64 (1-30 mg/kg, 腹腔注射, 灌胃给药, 单剂量) 在角叉菜胶 (Cg) (HY-125474) 刺激的小鼠足跖水肿模型具有抗炎活性和抗氧化活性。Animal Model:Cg-induced mouse paw edema model
Dosage:1 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.) and intragastrica (i.g.), single dose
Result:Could significantly inhibit plantar edemaReduced the expression level of iNOS.Decreased the level of oxidation marker MAD and increased the activity of antioxidant enzyme SOD.Increased HO-1 expression in a dose-dependent manner.

体外研究:
Anti-inflammatory agent 64 (2 μM, 4 h) 在经过 H2O2 ( 0.4 mM) 刺激的 RAW264.7 细胞中能够显著保护细胞,促进细胞增殖。Anti-inflammatory agent 64 (2 μM, 24 h) 在经过 LPS (1 μg/mL) 刺激的 RAW264.7 细胞中能够抑制一氧化氮 (NO) (IC50=0.9 μM) 的产生,具有抗炎作用。 Anti-inflammatory agent 64 (0.125-2 μM, 4-24 h) 在经过 Rot (5 μM) 和 LPS (1 μM/mL) 刺激的 RAW264.7 细胞中能够显著降低 ROS 的蛋白表达,提高 HO-1 的蛋白表达,具有抗氧化作用。 Anti-inflammatory agent 64 (0.5-2 μM, 24 h) 能够以剂量依赖的方式抑制 IL-6 (IC50=1.73 μM) 和 TNF-α ( IC50=1.52 μM)。Anti-inflammatory agent 64 (0.5-2 μM) 能够抑制 iNOS 的蛋白表达。Anti-inflammatory agent 64 (0.5-2 μM) 在经过 LPS (1 μg/mL) 刺激的 RAW264.7 细胞中通过抑制 IκBα 的降解和磷酸化来抑制来抑制了 NF-κB 通路的活性。
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