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F754596
A031
A031 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂,对 AR 蛋白具有降解作用,IC50 值小于 0.25 μM。A031 抑制移植人前列腺癌 (VCaP) 的斑马鱼的肿瘤生长。
F754595
EGFR-IN-29
EGFR-IN-29 是一种有效的 EGFR 抑制剂,案例 J-022,专利为 WO2021160087。
F754594
Ganoderterpene A
Ganoderterpene A 通过抑制 BV-2 细胞中的 MAPK 和 TLR-4/NF-κB 途径减轻 LPS 诱导的炎症和凋亡。
F754593
BI-4142
BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为 5 nM。
F754590
BI-1622
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
F754587
TMDJ-035
TMDJ-035 是一种选择性 RyR2 抑制剂。TMDJ-035 抑制 ryr2 突变小鼠离体心肌细胞异常的 Ca2+ 波和瞬态。TMDJ-035 是研究 RyR2 通道门通的机制和动力学的工具。
F754586
IRAK4-IN-10
IRAK4-IN-10 (compound 75) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。IRAK4-IN-10 阻断 MyD88 依赖的信号通路。IRAK4-IN-10 具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力。
F754585
IRAK4-IN-9
IRAK4-IN-9 (compound 73) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。IRAK4-IN-9 阻断 MyD88 依赖的信号通路。IRAK4-IN-9 具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力。
F754584
TRPV4 antagonist 3
TRPV4 antagonist 3 是一种 TRPV4 拮抗剂(pIC50 = 8.4)。
F754582
PXYD3
PXYD3 是一种核糖体蛋白 S1 (RpsA) 拮抗剂,对 RpsA-CTD 和 RpsA-CTD Δ438A 的 Kd 分别为 5.66 和 6.91 μM。RpsA 在结核分枝杆菌 (Mtb) 的转译过程中发挥重要作用。
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