产品
编 号：F754651
分子式：C27H36N4O4S
分子量：512.66
分子式：C27H36N4O4S
分子量：512.66
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结构图
CAS No: 2691174-27-1
产品详情
生物活性：
BBDDL2059 is a selective covalent inhibitor of histone methyltransferase EZH2 with an IC50 of 1.5 nM for EZH2-Y641F. BBDDL2059 inhibits lymphoma cell growth at nanomolar concentrations and can be used for anticancer research.
体内研究：
BBDDL2059 (Compound 16) (静脉注射 3 mg/kg，口服 10 mg/kg) 在大鼠中显示 T1/2 为 0.28 小时 (静脉注射)，口服生物利用度 (F%) 为 0.05%。 Pharmacokinetic parameters for BBDDL2059 (Compound 16) in ratsRouteDose (mg/kg)T1/2 (h) Cmax (ng/mL)AUC0-last (h?ng/mL)CL (mL?min-1/kg-1)Vss (L/kg)F (%)
iv30.28/488611.1161/
po10/29.58.16//0.05
Animal Model:Rats(Pharmacokinetic assay)
Dosage:3 or 10 mg/kg
Administration:Oral gavage (p.o.), Intravenous injection (i.v.)
Result:Showed a T1/2 of 0.28h (i.v.) and oral bioavailability (F%) of 0.05%.
体外研究：
BBDDL2059 (Compound 16) (0-65 nM；6 天) 抑制 KARPAS-422 和 Pfeiffer 细胞生长。BBDDL2059 (0-1 μM；48-96 小时) 抑制 EZH2 酶活性，并在清洗后维持对 EZH2 的长期抑制。
BBDDL2059 is a selective covalent inhibitor of histone methyltransferase EZH2 with an IC50 of 1.5 nM for EZH2-Y641F. BBDDL2059 inhibits lymphoma cell growth at nanomolar concentrations and can be used for anticancer research.
体内研究：
BBDDL2059 (Compound 16) (静脉注射 3 mg/kg，口服 10 mg/kg) 在大鼠中显示 T1/2 为 0.28 小时 (静脉注射)，口服生物利用度 (F%) 为 0.05%。 Pharmacokinetic parameters for BBDDL2059 (Compound 16) in ratsRouteDose (mg/kg)T1/2 (h) Cmax (ng/mL)AUC0-last (h?ng/mL)CL (mL?min-1/kg-1)Vss (L/kg)F (%)
iv30.28/488611.1161/
po10/29.58.16//0.05
Animal Model:Rats(Pharmacokinetic assay)
Dosage:3 or 10 mg/kg
Administration:Oral gavage (p.o.), Intravenous injection (i.v.)
Result:Showed a T1/2 of 0.28h (i.v.) and oral bioavailability (F%) of 0.05%.
体外研究：
BBDDL2059 (Compound 16) (0-65 nM；6 天) 抑制 KARPAS-422 和 Pfeiffer 细胞生长。BBDDL2059 (0-1 μM；48-96 小时) 抑制 EZH2 酶活性，并在清洗后维持对 EZH2 的长期抑制。
产品资料
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