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F754607
PROTAC BRD4 Degrader-19
PROTAC BRD4 Degrader-19 (化合物 176) 是一种可靶向降解 BRD4 蛋白的 PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-19 可用于癌症的研究。
F754606
Antioxidant agent-5
Antioxidant agent-5 (compound D-6) 是一种有效的抗氧化剂。Antioxidant agent-5 可抑制 oxLDL (氧化型低密度脂蛋白)诱导的 VECs 细胞凋亡 (apoptosis) 及 ICAM-1 和 VCAM-1 的表达。Antioxidant agent-5 可抑制 oxLDL 诱导的 ROS 水平升高和 NF-κB 核转位。Antioxidant agent-5 通过激活 Nrf2/HO-1 抗氧化通路对 oxLDL 诱导的内皮损伤起保护作用。
F754605
RET-IN-13
RET-IN-13 (compound 1) 是一种喹啉化合物,一种有效的 RET 抑制剂,对 RET (WT) 和 RET (V804M) 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。RET-IN-13 具有用于与 RET 异常激活相关的肿瘤或肠道疾病研究的潜力。
F754604
RET-IN-12
RET-IN-12 (compound 2) 是RET 的抑制剂,其对 RET(WT) 和 RET(V804M) 的 IC50 分别为 0.3 nM 和 1 nM。
F754603
Autophagy inducer 2
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
F754602
Gly3-VC-PAB-MMAE
Gly3-VC-PAB-MMAE 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Gly3-VC-PAB) 和 MMAE 组成,MMAE 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂。Gly3-VC-PAB-MMAE可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
F754601
OARV-771
OARV-771 是一种基于 VHL 的 BET 降解剂 (PROTAC),具有改善的细胞通透性。OARV-771 显示 Brd4、Brd2 和 Brd3 的 DC50 分别为 6、1 和 4 nM。
F754600
Adenosine receptor antagonist 1
Adenosine receptor antagonist 1 是一种A2aR选择性拮抗剂,IC50为0.29 nM,对A2aR的选择性比A2bR高14倍。
F754599
SARS-CoV-2-IN-68
SARS-CoV-2-IN-68 (compound 6C) 是一种共价 SARS-CoV-2 PLpro/Mpro 抑制剂,具有有效的抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN-68 与 PLpro 的锌指结构域结合。
F754598
RIPK1-IN-10
RIPK1-IN-10 是一种有效的 RIPK1 抑制剂,例 37,提取自专利 WO2021160109。
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