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F754602
Gly3-VC-PAB-MMAE
Gly3-VC-PAB-MMAE 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Gly3-VC-PAB) 和 MMAE 组成,MMAE 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂。Gly3-VC-PAB-MMAE可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
F754601
OARV-771
OARV-771 是一种基于 VHL 的 BET 降解剂 (PROTAC),具有改善的细胞通透性。OARV-771 显示 Brd4、Brd2 和 Brd3 的 DC50 分别为 6、1 和 4 nM。
F754600
Adenosine receptor antagonist 1
Adenosine receptor antagonist 1 是一种A2aR选择性拮抗剂,IC50为0.29 nM,对A2aR的选择性比A2bR高14倍。
F754599
SARS-CoV-2-IN-68
SARS-CoV-2-IN-68 (compound 6C) 是一种共价 SARS-CoV-2 PLpro/Mpro 抑制剂,具有有效的抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN-68 与 PLpro 的锌指结构域结合。
F754598
RIPK1-IN-10
RIPK1-IN-10 是一种有效的 RIPK1 抑制剂,例 37,提取自专利 WO2021160109。
F754596
A031
A031 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂,对 AR 蛋白具有降解作用,IC50 值小于 0.25 μM。A031 抑制移植人前列腺癌 (VCaP) 的斑马鱼的肿瘤生长。
F754595
EGFR-IN-29
EGFR-IN-29 是一种有效的 EGFR 抑制剂,案例 J-022,专利为 WO2021160087。
F754594
Ganoderterpene A
Ganoderterpene A 通过抑制 BV-2 细胞中的 MAPK 和 TLR-4/NF-κB 途径减轻 LPS 诱导的炎症和凋亡。
F754593
BI-4142
BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为 5 nM。
F754590
BI-1622
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
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