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kb-NB77-78 是 CID797718 的类似物,但对 PKD 无作用。
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Repaglinide
瑞格列奈; AG-EE 623ZW
Repaglinide 是用于2 型糖尿病的胰岛素促分泌剂 (insulin secretagogue)。
F131270
UNC1062
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂,减少 MERTK 介导的下游信号的激活,在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis),减少软琼脂中的集落形成,并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50=1.1 nM, Morrison Ki=0.33 nM),并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50=60 nM, AXL IC50=85 nM)。
F131269
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UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM,Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3,IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。
F131267
Ruserontinib
SKLB1028
Ruserontinib (SKLB1028)是一种具有口服活性的 EGFR、FLT3 和Abl 多激酶抑制剂,作用于人FLT3 的 IC50 值为 55 nM,具有抗肿瘤活性。
F131248
Grazoprevir
格拉瑞韦; MK-5172
Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
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(±)-Clopidogrel bisulfate
(+/-)-硫酸氢氯吡格雷
Clopidogrel sulfate 是一种抗血小板试剂。具体而言,Clopidogrel sulfate 通过抑制 ADP 与血小板细胞膜上的受体结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活而发挥作用。Clopidogrel sulfate 可用于心脏病和中风的研究。
F131194
Grazoprevir hydrate
阿那匹韦; MK-5172 hydrate
Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
F131192
Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE
Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE 由 ADC linker (Fmoc-Val-Cit-PAB) 和 MMAE 组成,MMAE 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂。Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE 可用于偶联抗体。
F131171
(2R,4S)-1-tert-Butyl 2-methyl 4-hydroxypyrrolidine-1,2-dicarboxylate
Boc-trans-D-Hyp-OMe 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。Boc-trans-D-Hyp-OMe 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
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