产品
编 号：F132829
分子式：C26H26N6O3
分子量：470.52
分子式：C26H26N6O3
分子量：470.52
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
50mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1353552-97-2
产品详情
生物活性：
Poseltinib (HM71224) is an orally active, selective, irreversible small molecule Bruton tyrosine kinase (BTK) inhibitor. With an IC50 of 1.95 nM. Poseltinib effectively inhibits the signaling mediated by B cell receptors (BCR), Fc receptors (FcR), and Toll-like receptors (TLR). Poseltinib has anti-inflammatory activity and can be used in the research of rheumatoid arthritis.
体内研究：
Poseltinib (3- 30 mg/kg, 口服，一天一次，从 18 周到 40 周) 通过抑制 BTK 降低了 B 细胞的过度活性，减轻了小鼠系统性红斑狼疮 (SLE) 和狼疮肾炎 (LN) 的发展。Poseltinib (1-30 mg/kg, 口服，一天一次，连续两周) 可改善小鼠实验性关节炎。Animal Model:MRL/lpr mice and NZB/W F1 mice models
Dosage:3-30 mg/kg
Administration:p.o
Result:Decreased the spleen weights and prevented skin lesion progression.Ameliorated renal injury and inflammation and improved the survival rate.
Animal Model:Collagen-induced arthritis (CIA) mouse model
Dosage:1-30 mg/kg
Administration:p.o
Result:Reduced the serum IL-6, circulating anti-collagen antibodies and total IgG levels.Reduced erosive bone changes and prevented bone loss.
体外研究：
Poseltinib (0.1-100 nM, 30 min) 在 B 细胞中可抑制 BCR 和 FcR 信号传导作用。Poseltinib (1-1000 nM, 1 h) 在激活的 Ramos B淋巴瘤细胞中以剂量依赖性的方式抑制 Btk 及其下游分子如 PLCγ2 的磷酸化。在原代人 B 细胞中抑制人单核细胞产生肿瘤坏死因子 (TNF)-α、 白细胞介素 (IL)-6 和 IL-1β，抑制人单核细胞形成破骨细胞。Poseltinib (30 μM, 15 min) 在 PBMCs 细胞中可抑制 BTK, AKT, 和 PLCγ2 的磷酸化。
Poseltinib (HM71224) is an orally active, selective, irreversible small molecule Bruton tyrosine kinase (BTK) inhibitor. With an IC50 of 1.95 nM. Poseltinib effectively inhibits the signaling mediated by B cell receptors (BCR), Fc receptors (FcR), and Toll-like receptors (TLR). Poseltinib has anti-inflammatory activity and can be used in the research of rheumatoid arthritis.
体内研究：
Poseltinib (3- 30 mg/kg, 口服，一天一次，从 18 周到 40 周) 通过抑制 BTK 降低了 B 细胞的过度活性，减轻了小鼠系统性红斑狼疮 (SLE) 和狼疮肾炎 (LN) 的发展。Poseltinib (1-30 mg/kg, 口服，一天一次，连续两周) 可改善小鼠实验性关节炎。Animal Model:MRL/lpr mice and NZB/W F1 mice models
Dosage:3-30 mg/kg
Administration:p.o
Result:Decreased the spleen weights and prevented skin lesion progression.Ameliorated renal injury and inflammation and improved the survival rate.
Animal Model:Collagen-induced arthritis (CIA) mouse model
Dosage:1-30 mg/kg
Administration:p.o
Result:Reduced the serum IL-6, circulating anti-collagen antibodies and total IgG levels.Reduced erosive bone changes and prevented bone loss.
体外研究：
Poseltinib (0.1-100 nM, 30 min) 在 B 细胞中可抑制 BCR 和 FcR 信号传导作用。Poseltinib (1-1000 nM, 1 h) 在激活的 Ramos B淋巴瘤细胞中以剂量依赖性的方式抑制 Btk 及其下游分子如 PLCγ2 的磷酸化。在原代人 B 细胞中抑制人单核细胞产生肿瘤坏死因子 (TNF)-α、 白细胞介素 (IL)-6 和 IL-1β，抑制人单核细胞形成破骨细胞。Poseltinib (30 μM, 15 min) 在 PBMCs 细胞中可抑制 BTK, AKT, 和 PLCγ2 的磷酸化。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备