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F755448
Glu(OtBu)-Val-Cit-PAB-OH
Glu(OtBu)-Val-Cit-PAB-OH (compound L5-1c) 是一种不可裂解的 ADC linker。Glu(OtBu)-Val-Cit-PAB-OH 已被用于合成蛋白-微管偶联物。
F755447
XY-06-007
XY-06-007 是一种有效的选择性 B&H-PROTAC BRD4BD1L94V 降解剂。XY-06-007 对 BRD4BD1L94V 的 DC50, 6 h 为 10 nM。XY-06-007 且具有适合的体内药代动力学特征。
F755446
TYK2-IN-11
TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
F755445
Targeting the bacterial sliding clamp peptide 46
Targeting the bacterial sliding clamp peptide 46 是一种靶向细菌滑动夹(SC)的短肽,抑制SC依赖性DNA合成。
F755443
Lp-PLA2-IN-14
Lp-PLA2-IN-14 (Compound 19) 是一种 Lp-PLA2 抑制剂,对 rhLp-PLA2 的 pIC50 为 8.4。Lp-PLA2-IN-14 可用于神经退行性相关疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)、青光眼、年龄相关性黄斑变性 (AMD) 或心血管疾病包括动脉粥样硬化等。
F755442
Lp-PLA2-IN-13
Lp-PLA2-IN-13 (compound 15) 是一种有效的 Lp-PLA2 抑制剂。Lp-PLA2-IN-13具有研究神经退行性疾病相关疾病的潜力。
F755441
Lp-PLA2-IN-10
Lp-PLA2-IN-10 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH),是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-10 具有研究神经退行性相关疾病,如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性 (AMD),或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2022001881A1,化合物 4)。
F755440
BRD4/CK2-IN-1
BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性,且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
F755439
PRMT5-IN-18
PRMT5-IN-18 (Compound 002) 是一种有效的 PRMT5 抑制剂,可用于研究由 PRMT5 介导的疾病,如肿瘤。
F755438
Chalcones A-N-5
Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 μM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性,但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡,并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物,可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
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