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F192858

Mps1-IN-3

Mps1-IN-3 是一种有效的，选择性的 MPS1 抑制剂，IC50 值为 50 nM。

F192854

DY268

DY268 是法尼样X受体 (FXR) 的拮抗剂(IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它抑制 FXR 反式激活。IC50 值为 468 nM。DY268 可用于药物性肝损伤 (DILI) 研究。

F192853

(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride

(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种有效的 GPR88 受体激动剂，非细胞体系下，EC50 值为 3 nM，细胞体系下 EC50 值为 603 nM。

F192843

SEL120-34A

SEL120-34A 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。

F192833

Diethyl pyrocarbonate

Diethyl pyrocarbonate 是一种有效的、口服活性的、非特异性的 RNase 化学抑制剂。Diethyl pyrocarbonate 在体外用作相对特异性结合组氨酸咪唑的试剂。Diethyl pyrocarbonate 抑制兔子的中枢化学敏感性。Diethyl pyrocarbonate 可以修饰 His，Tyr，Ser 和 Thr 残基。Diethyl pyrocarbonate 能够用于造模。

F192832

PF-06250112

PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM，对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用，IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。

F192828

SEL120-34A hydrochloride

SEL120-34A hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。

F192406

HA15

HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂，可抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。

F192090

Deucravacitinib

BMS-986165

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。

F192089

Tyk2-IN-7

Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。