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编 号:F193458
分子式:C28H33ClN4O3
分子量:509.04
产品类型
结构图
CAS No: 1613695-14-9
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产品详情
生物活性:
SGC-CBP30 is a potent and highly selective CBP/p300 bromodomain (Kds of 21 nM and 32 nM for CBP and p300, respectively) inhibitor, displaying 40-fold selectivity over the first bromodomain of BRD4 [BRD4(1)] bound. SGC-CBP30 strongly reduces secretion of IL-17A in Th17 cells and has anti-inflammatory effects.
体内研究:
SGC-CBP30 处理可轻微缓解 NSC-125066 诱导的肺泡支气管纤维化。SGC-CBP30 加 CQ-061 显著减少肺泡支气管纤维化。BALF 中细胞因子 IL-4 和 IFN-γ 的 ELISA 表明,SGC-CBP30 0 和 CQ-061 的组合将 NSC-125066 诱导的 IPF 小鼠模型中 IL-4 和 IFN-γ 的激活抑制到接近正常水平。Animal Model:Sprague-Dawley (SD) rats (aged 3-4 weeks) injected with NSC-125066
Dosage:25 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 14 days
Result:Slightly alleviated alveolar bronchial fibrosis induced by NSC-125066.
体外研究:
在强直性脊柱炎和银屑病关节炎病症中,SGC-CBP30 可抑制 Th17 细胞分泌 IL-17A。SGC-CBP30 处理后人类 T 细胞的转录谱显示,与使用泛 BET (溴和末端外结构域蛋白家族) 溴结构域抑制剂 JQ1 观察到的相比,对基因表达的影响更为有限。