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编 号：F193470
分子式：C26H28N8O
分子量：468.55
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结构图
CAS No: 1613724-42-7
产品详情
生物活性：
HTH-01-015 is a selective NUAK1/ARK5 inhibitor (IC50 is 100 nM). HTH-01-015 inhibits NUAK1 with >100-fold higher potency than NUAK2 (IC50 of >10 μM).
体外研究：
HTH-01-015 是一种特异性 NUAK1 抑制剂。相关的 NUAK1 和 NUAK2 是 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 蛋白激酶家族的成员，它们被 LKB1 (肝激酶 B1) 肿瘤抑制激酶激活。HTH-01-015 抑制 NUAK1，IC50 为 100 nM，但不显著抑制 NUAK2 (IC50 >10 μM)。在所有测试的细胞系中，HTH-01-015 抑制唯一充分表征的底物 MYPT1 (肌球蛋白磷酸靶向亚基 1) 的磷酸化，该底物被 NUAK1 在 Ser445 磷酸化。在 U2OS 细胞中，HTH-01-015 抑制 MYPT1 的增殖和磷酸化，其程度与 shRNA 介导的 NUAK1 敲低相同。在小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中，用 10 μM HTH-01-015 处理可抑制 MYPT1 的增殖和磷酸化，其抑制程度与 NUAK1 敲除相同。为了检测 NUAK1 抑制是否削弱了侵袭性 U2OS 细胞进入基质的能力，3D Matrigel Transwell 侵袭试验表明，10 μM HTH-01-015 在该试验中显著抑制了 U2OS 细胞的侵袭性。
HTH-01-015 is a selective NUAK1/ARK5 inhibitor (IC50 is 100 nM). HTH-01-015 inhibits NUAK1 with >100-fold higher potency than NUAK2 (IC50 of >10 μM).
体外研究：
HTH-01-015 是一种特异性 NUAK1 抑制剂。相关的 NUAK1 和 NUAK2 是 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 蛋白激酶家族的成员，它们被 LKB1 (肝激酶 B1) 肿瘤抑制激酶激活。HTH-01-015 抑制 NUAK1，IC50 为 100 nM，但不显著抑制 NUAK2 (IC50 >10 μM)。在所有测试的细胞系中，HTH-01-015 抑制唯一充分表征的底物 MYPT1 (肌球蛋白磷酸靶向亚基 1) 的磷酸化，该底物被 NUAK1 在 Ser445 磷酸化。在 U2OS 细胞中，HTH-01-015 抑制 MYPT1 的增殖和磷酸化，其程度与 shRNA 介导的 NUAK1 敲低相同。在小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中，用 10 μM HTH-01-015 处理可抑制 MYPT1 的增殖和磷酸化，其抑制程度与 NUAK1 敲除相同。为了检测 NUAK1 抑制是否削弱了侵袭性 U2OS 细胞进入基质的能力，3D Matrigel Transwell 侵袭试验表明，10 μM HTH-01-015 在该试验中显著抑制了 U2OS 细胞的侵袭性。
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