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F197851

ODM-204

ODM-204是新型非甾体类的雄激素受体和CYP17A1酶双抑制剂，IC50分别为80 nM和22 nM。

F197830

Glumetinib

Gumarontinib; SCC244

Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。

F197825

5(6)-Carboxynaphthofluorescein diacetate

5(6)-Carboxynaphthofluorescein diacetate 是一种用于酯酶检测的荧光底物，可以被细胞内酯酶切割，产生红色荧光来测量酶的活性 (Ex = 590 nm; Em = 645 nm)。

F197818

Diethylcarbamazine citrate

枸橼酸乙胺嗪

Diethylcarbamazine citrate 是一种具有口服活性的驱肠虫化合物。Diethylcarbamazine citrate 是丝虫微丝蚴的花生四烯酸代谢抑制剂。Diethylcarbamazine citrate 有抗炎和抗寄生虫活性。

F197809

Erythrosine B

Erythrosin extra bluish

Erythrosine B 是广泛用于食品和纺织工业的人造染料。Erythrosine B 也是一种新型的光敏剂，已被用于开发动物模型。

F197802

ITI-214

ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。

F197795

Eltanexor Z-isomer

KPT-8602 (Z-isomer)

Eltanexor Z-isomer (KPT-8602 Z-isomer) 是活性较弱的KPT-8602异构体。KPT-8602为高效的CRM1抑制剂。

F197794

Eltanexor

KPT-8602

Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的，具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂，具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50=60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。

F197793

GDC-0927

SRN-927

GDC-0927 (SRN-927) 是一种强效, 非甾体类且口服生物可利用的选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。

F197792

Mavacamten

MYK461; SAR439152

Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂，其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490，711 nM。