产品
编 号：F198425
分子式：C25H25ClN6O3
分子量：492.96
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结构图
CAS No: 1648863-90-4
产品详情
生物活性：
G-5555 is a potent p21-activated kinase 1 (PAK1) inhibitor with Kis of 3.7 nM and 11 nM for PAK1 and PAK2, respectively.
体内研究：
G-5555 表现出低血液清除率和可接受的半衰期。实现了良好的口服暴露 (AUC=30 μM h) 和高口服生物利用度 (F=80%)。在小鼠 H292 非小细胞肺癌 (NSCLC) 异种移植研究中，G-5555 抑制 PAK1/2 下游底物丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1) S298 的磷酸化，并且当以 25 mg 的口服剂量给药时/kg bid，在该模型 和 PAK1 扩增的乳腺癌异种移植模型 MDAMB-175 中产生 60% 的肿瘤生长抑制。
体外研究：
G-5555 是一种有效的 PAK1 抑制剂，Ki 为 3.7 nM。G-5555 显示出出色的激酶选择性，在测试的 235 种激酶中仅抑制 8 种，但抑制率 >70%：PAK2、PAK3、KHS1、Lck、MST3、MST4、SIK2 和 YSK1。G-5555 对 SIK2、PAK2、KHS1、MST4、YSK1、MST3 和 Lck 的 IC50 分别为 9、11、10、20、34、43、52 nM。一般而言，G-5555 对 I 组 PAK 表现出高选择性。在膜片钳测定中，G-5555 对 hERG 通道的活性可忽略不计，IC50 超过 10 μM。G-5555 有效抑制 PAK2，Ki 为 11 nM。在一组 23 种乳腺癌细胞系中，与非扩增细胞系相比，G-5555 在 PAK 扩增细胞系中具有显著更高的生长抑制活性。
G-5555 is a potent p21-activated kinase 1 (PAK1) inhibitor with Kis of 3.7 nM and 11 nM for PAK1 and PAK2, respectively.
体内研究：
G-5555 表现出低血液清除率和可接受的半衰期。实现了良好的口服暴露 (AUC=30 μM h) 和高口服生物利用度 (F=80%)。在小鼠 H292 非小细胞肺癌 (NSCLC) 异种移植研究中，G-5555 抑制 PAK1/2 下游底物丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1) S298 的磷酸化，并且当以 25 mg 的口服剂量给药时/kg bid，在该模型 和 PAK1 扩增的乳腺癌异种移植模型 MDAMB-175 中产生 60% 的肿瘤生长抑制。
体外研究：
G-5555 是一种有效的 PAK1 抑制剂，Ki 为 3.7 nM。G-5555 显示出出色的激酶选择性，在测试的 235 种激酶中仅抑制 8 种，但抑制率 >70%：PAK2、PAK3、KHS1、Lck、MST3、MST4、SIK2 和 YSK1。G-5555 对 SIK2、PAK2、KHS1、MST4、YSK1、MST3 和 Lck 的 IC50 分别为 9、11、10、20、34、43、52 nM。一般而言，G-5555 对 I 组 PAK 表现出高选择性。在膜片钳测定中，G-5555 对 hERG 通道的活性可忽略不计，IC50 超过 10 μM。G-5555 有效抑制 PAK2，Ki 为 11 nM。在一组 23 种乳腺癌细胞系中，与非扩增细胞系相比，G-5555 在 PAK 扩增细胞系中具有显著更高的生长抑制活性。
产品资料
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