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F755989
PROTAC HDAC6 degrader 1
PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂,DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis) 显示出抗增殖活性。
F755988
Hit 1
Hit 1 是一种胰岛素降解酶 (IDE) 的激活剂,EC50 值为 5.5 μM。Hit 1 可减少刺激葡萄糖的胰岛素分泌。
F755987
IMBI
IMBI (compound 32) 是一种抗菌剂,可抑制针对耐药病原体的群体感应 (QS)。IMBI 可抑制粘质沙门氏菌的生物膜形成,恢复或提高其对抗菌药物敏感性。
F755986
Zn(BQTC)
Zn(BQTC) 是一种高效的线粒体 DNA (mtDNA) 和核 DNA (nDNA) 抑制剂。Zn(BQTC) 对 mtDNA 和 nDNA 造成严重损伤,继而破坏线粒体和核功能。Zn(BQTC) 促进 DNA 损伤诱导的细胞凋亡信号通路。Zn(BQTC) 对 A549R 细胞具有选择抗增殖活性。Zn(BQTC) 可用于抗癌研究。
F755983
Purine phosphoribosyltransferase-IN-2
Purine phosphoribosyltransferase-IN-2 是一种恶性疟原虫 (Pf),间日疟原虫 (Pv) 以及布氏锥虫 (Tbr) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 的有效抑制剂,其 Ki 值分别为 30、20 和 2 nM。
F755982
Purine phosphoribosyltransferase-IN-1
Purinephosphoribosyltransferase-IN-1 (Compound (S,R)-48) 是恶性疟原虫 (Pf) 、间日疟原虫 (Pv) 和布氏锥虫 (Tbr) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 的有效抑制剂,Ki 值分别为 50、20 和 2 nM。
F755981
GLP-1 receptor agonist 11
GLP-1 receptor agonist 11 (compound 3) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 11 可用于可用于代谢相关疾病,例如糖尿病和非酒精脂肪肝的研究。
F755980
Axl-IN-3
Axl-IN-3 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 为 41.5 nM。Axl-IN-3 对其他激酶的抑制作用较低。
F755979
PRMT5-IN-19
PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂,IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性,选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制细胞增殖,可用于癌症相关研究。
F755977
AKT-IN-14
AKT-IN-14 (Example 2) 是一种有效的 AKT 抑制剂,作用于 AKT1, AKT2, AKT3 的 IC50 值分别是 <0.01 nM, 1.06 nM 和 0.66 nM。AKT-IN-14 可以用于癌症研究。
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