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F756060

BMS-309403 sodium

BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP, 也称为 FABP4，aP2 抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。

F756059

SHP2-IN-22

SHP2-IN-22 是 SHP2 的变构抑制剂，IC50 值为 17.7 nM。SHP2-IN-22抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。SHP2-IN-22 可用于 Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因 (KRAS) 突变型癌症的研究。

F756058

PROTAC BTK Degrader-1

PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。

F756056

Pim-1 kinase inhibitor 3

Pim-1 kinase inhibitor 3 (Compound H5) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂，IC50 为 35.13 nM。

F756055

MRS4738

MRS4738 是一种强效、高亲和力的 P2Y14R 拮抗剂。MRS4738 具有抗高血压和镇喘活性。

F756054

GCGR antagonist 2

GCGR antagonist 2 是一种呋喃-2-碳酰肼化合物，是具有口服活性的胰高血糖素受体拮抗剂。GCGR antagonist 2 与 hGluR 结合的 Kd 值为 2.3 nM，抑制大鼠受体的 IC50 值为 0.43 nM。GCGR antagonist 2 可抑制胰高血糖素刺激的糖原分解。

F756053

Autotaxin-IN-6

Autotaxin-IN-6 (compound 23) 是一种自分泌运动分子 (ATX) 抑制剂，IC50 为 30 nM。Autotaxin-IN-6 可减少细胞迁移。Autotaxin-IN-6 可用于抗癌研究。

F756052

c-Myc inhibitor 9

c-Myc inhibitor 9 是一种 c-Myc 抑制剂，logEC50 值 ≥6。c-Myc inhibitor 9 抑制异种移植裸鼠模型中肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 9 可用于癌症研究。

F756051

BACE1-IN-10

BACE1-IN-10 是一种有效的 BACE1 抑制剂。BACE1-IN-10 对重组BACE1 (rBACE1) 具有亚微摩尔活性。

F756050

MtTMPK-IN-3

MtTMPK-IN-3 (compound 25) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。MtTMPK-IN-3 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 可用于结核病的研究。