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F218214
LSP-249
LSP-249 (example 35),信息来自专利WO2016011209A1,是血浆kallikrein 的抑制剂,用于血管性水肿的研究,EC50 值小于 100 nM。
F218210
RORγt Inverse agonist 2
RORγt Inverse agonist 2 是具有口服活性的选择性 RORγt 反向激动剂,EC50 为 119 nM。
F218206
BMS-986163
BMS-986163是 GluN2B 的负变构调节剂。BMS-986163迅速的转化为它的活性分子BMS-986169 (Ki=4 nM, IC50=24 nM)。
F218199
Bupivacaine hydrochloride
盐酸布比卡因
Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
F218192
SB-224289 hydrochloride
SB-224289A
SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。
F218191
SB-224289
SB-224289 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。
F218177
Minodronic acid
YM-529
Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
F218162
CDK4/6-IN-2
CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 16 nM,详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
F218157
OT-82
OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
F218153
IACS-9571
ASIS-P040
IACS-9571 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂,对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM,对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。
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