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F225096
CF53
CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
F225091
Bromodiphenhydramine hydrochloride
Ambodryl hydrochloride
Bromodiphenhydramine hydrochloride 是一种有效的具有抗菌性能的抗组胺剂 (antihistamine)。Bromodiphenhydramine hydrochloride 可抑制大量的革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Bromodiphenhydramine hydrochloride 可用于皮肤过敏研究。
F225090
Corin
Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
F225087
tert-Butyl 4-(6-aminopyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate-d4
tert-Butyl 4-(6-aminopyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate-d4 是氘代标记的tert-Butyl 4-(6-aminopyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate。
F225077
Conoidin A
Conoidin A 是刚地弓形虫过氧化物酶 II (TgPrxII) 的细胞通透性抑制剂,有杀线虫的特性。Conoidin A 共价结合 TgPrxII 的过氧化物催化位点 Cys47,不可逆地抑制其过氧化物活性,IC50 为 23 μM。Conoidin A 也抑制哺乳动物 PrxI 和 PrxII (但不抑制 PrxIII) 的氧化。Conoidin A 具有抗氧化、神经保护作用,并且可用于缺血性心脏病的研究。
F225075
Diphenylsulfane-d1
Diphenylsulfane-d1 是 Diphenylsulfane 的氘代物。
F225071
IITZ-01
IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂,其对 PI3Kγ 的 IC50 值为 2.62 μM。
F225067
Bictegravir sodium
GS-9883 sodium
Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
F224851
Fulvestrant (R enantiomer)
ICI 182780 (R enantiomer); ZD 9238 (R enantiomer); ZM 182780 (R enantiomer)
Fulvestrant R enantiomer (ICI 182780 R enantiomer) 是 Fulvestrant 的 R 型对映异构体。Fulvestrant 是有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂,IC50 值为 9.4 nM。
F224804
ONC212
ONC212 是一种氟化的 ONC201 类似物,是一种有前景的抗癌剂,也是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 还诱导凋亡 (apoptosis)。
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