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F218151
SDZ NKT 343
SDZ NKT 343 是一种选择性的、具有口服活性的 NK1 receptor 拮抗剂,对人 NK1 受体的 IC50 为 0.62 nM。SDZ NKT 343 具有良好的镇痛活性。
F218145
KRN5
KRN5 是 KRN2 的衍生物,是具有口服活性的 T 细胞激活核因子 (NFAT5) 的抑制剂,IC50 值为 750 nM。KRN5 有潜力用于 NFAT5-介导的慢性关节炎的研究。
F218131
KL1333
KL1333 是一种口服的 NAD+调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活,并随后激活 PGC-1α。KL1333 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。KL1333 对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。
F218130
ATP-polyamine-biotin
ATP多胺生物素
ATP-polyamine-biotin,是第一种可透过细胞的 ATP 类似物,是一种有效的激酶共底物。ATP-polyamine-biotin 可促进活细胞中激酶底物的生物素标记。
F218125
Naporafenib
LXH254
Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂,对 CRAF 和 BRAF的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。
F218119
BMS-986158
BMS-986158 是一种有效的 BET 抑制剂,在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中,对 BET 的 IC50 分别为 6.6 和 5nM。
F218118
6-Hydroxyluteolin
6-Hydroxyluteolin (Compound 17) 是一种类黄酮化合物。6-Hydroxyluteolin 具有醛糖还原酶 (AR) 的抑制作用。
F218080
Borussertib
Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的首创的、共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。
F218079
HPB
HDAC6 inhibitor HPB
HPB (HDAC6 inhibitor HPB) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 31 nM。HPB 对 HDAC6 的选择性高于 HDAC1 的 30 倍以上。
F218076
Lanraplenib succinate
GS-9876 succinate
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
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