产品
编 号：F756090
分子式：C192H289N47O61
分子量：4231.62
分子式：C192H289N47O61
分子量：4231.62
产品类型
规格
价格
是否有货
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
结构图
CAS No: 2805997-46-8
产品详情
生物活性：
Survodutide (BI 456906) is a potent, selective glucagon receptor/GLP-1 receptor (GCGR/GLP-1R) dual agonist with EC50s of 0.52 nM and 0.33 nM in CHO-K1 cells, respectively. Survodutide, a 29-amino-acid peptide, is a potent acylated peptide containing a C18 fatty acid. Survodutide has robust anti-obesity efficacy achieved by increasing energy expenditure and decreasing food intake.
体内研究：
Survodutide (BI 456906；3、10、20、30 nmol/kg；皮下注射；每日；30 天) 与最大有效剂量的索马鲁肽 (HY-114118；20、100 nmol/kg) 相比，对饮食诱导的肥胖小鼠具有更大的减肥功效。Survodutide 剂量依赖性地降低血浆胰高血糖素。Survodutide (1、3、10、30、100 nmol/kg；皮下注射；单剂量) 可剂量依赖性地减少 WT 小鼠的急性食物摄入量，但不会减少 GLP-1R KO 小鼠 (三周龄、雄性、瘦 NMRI 近交系小鼠)。Survodutide (1、3、10、30、100 nmol/kg；皮下注射；单剂量) 单次给药后与体内胰高血糖素受体结合，增加肝脏烟酰胺 N-甲基转移酶 mRNA，并减少血浆丝氨酸和谷氨酰胺。Survodutide (皮下注射) 在小鼠和狗中分别获得了 44 和 140 小时的平均停留时间以及 7 和 51 小时的 Tmax 值。Pharmacokinetic Parameters of Survodutide (BI 456906) in mice and dogs.Mice (20 nmol/kg; SC) Dogs (10 nmol/kg; SC)
Tmax (h)750.7
Cmax (nM)84.962.0
AUC0-∞ (nM?h)46409540
Animal Model:Male C57BL6/J mice pre-fed with a 60% HFD (22 weeks)
Dosage:3, 10, 20, 30 nmol/kg
Administration:SC; daily; 30 days
Result:Dose-dependently reduced bodyweight from baseline by up to 32% at Day 28 at a dose of 30 nmol/kg.
体外研究：
Survodutide (BI 456906) 在内源性小鼠胰岛素瘤细胞系 MIN6 中 GLP-1R 的 EC50 为 0.36 nM，GLP-1 对其的 EC50 为 60 pM。在 0.5% 人和小鼠血浆中，Survodutide 显示出与内源性 GLP-1 相似的效力。对于 GCGR，在 0.5% 人和小鼠血浆中，Survodutide 的效力 (分别为 0.29 nM 和 0.17 nM) 比内源性胰高血糖素 (分别为 47 pM 和 30 pM) 低 6 倍。 Survodutide 的蛋白水解稳定性得益于 C 端酰胺化以及在 2 位引入非编码氨基酸 1-氨基环丁烷-1-羧酸 (Ac4c)，该位置已被确定为二肽基肽酶 4 的蛋白水解活性位点。通过在 24 位引入带有 C18 二酸的甘氨酸-丝氨酸接头，可以实现 Survodutide 所需的延长终末半衰期。
Survodutide (BI 456906) is a potent, selective glucagon receptor/GLP-1 receptor (GCGR/GLP-1R) dual agonist with EC50s of 0.52 nM and 0.33 nM in CHO-K1 cells, respectively. Survodutide, a 29-amino-acid peptide, is a potent acylated peptide containing a C18 fatty acid. Survodutide has robust anti-obesity efficacy achieved by increasing energy expenditure and decreasing food intake.
体内研究：
Survodutide (BI 456906；3、10、20、30 nmol/kg；皮下注射；每日；30 天) 与最大有效剂量的索马鲁肽 (HY-114118；20、100 nmol/kg) 相比，对饮食诱导的肥胖小鼠具有更大的减肥功效。Survodutide 剂量依赖性地降低血浆胰高血糖素。Survodutide (1、3、10、30、100 nmol/kg；皮下注射；单剂量) 可剂量依赖性地减少 WT 小鼠的急性食物摄入量，但不会减少 GLP-1R KO 小鼠 (三周龄、雄性、瘦 NMRI 近交系小鼠)。Survodutide (1、3、10、30、100 nmol/kg；皮下注射；单剂量) 单次给药后与体内胰高血糖素受体结合，增加肝脏烟酰胺 N-甲基转移酶 mRNA，并减少血浆丝氨酸和谷氨酰胺。Survodutide (皮下注射) 在小鼠和狗中分别获得了 44 和 140 小时的平均停留时间以及 7 和 51 小时的 Tmax 值。Pharmacokinetic Parameters of Survodutide (BI 456906) in mice and dogs.Mice (20 nmol/kg; SC) Dogs (10 nmol/kg; SC)
Tmax (h)750.7
Cmax (nM)84.962.0
AUC0-∞ (nM?h)46409540
Animal Model:Male C57BL6/J mice pre-fed with a 60% HFD (22 weeks)
Dosage:3, 10, 20, 30 nmol/kg
Administration:SC; daily; 30 days
Result:Dose-dependently reduced bodyweight from baseline by up to 32% at Day 28 at a dose of 30 nmol/kg.
体外研究：
Survodutide (BI 456906) 在内源性小鼠胰岛素瘤细胞系 MIN6 中 GLP-1R 的 EC50 为 0.36 nM，GLP-1 对其的 EC50 为 60 pM。在 0.5% 人和小鼠血浆中，Survodutide 显示出与内源性 GLP-1 相似的效力。对于 GCGR，在 0.5% 人和小鼠血浆中，Survodutide 的效力 (分别为 0.29 nM 和 0.17 nM) 比内源性胰高血糖素 (分别为 47 pM 和 30 pM) 低 6 倍。 Survodutide 的蛋白水解稳定性得益于 C 端酰胺化以及在 2 位引入非编码氨基酸 1-氨基环丁烷-1-羧酸 (Ac4c)，该位置已被确定为二肽基肽酶 4 的蛋白水解活性位点。通过在 24 位引入带有 C18 二酸的甘氨酸-丝氨酸接头，可以实现 Survodutide 所需的延长终末半衰期。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备