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编 号:F762965
分子式:C20H25F3N4O2
分子量:410.43
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生物活性:
(S)-V-0219 is an enantiomer of V-0219 (HY-143312). V-0219 is an orally active and positive allosteric modulator (PAM) of the?GLP Receptor-1 (GLP-1R). (S)-V-0219 activates calcium fluxes in HEK cells stably expressing hGLP-1R. (S)-V-0219 is orally active and ameliorates high glucose levels in mice and inhibits feeding behavior in fasted mice.

体内研究:
(S)-V-0219 ((S)-9) (0.04-0.2 mg/kg; i.p.) 在正常雄性 Wistar 大鼠中注射 2 g/kg 葡萄糖后改善葡萄糖处理。(S)-V-0219 (0. 4 mg/kg; i.g.) 在肥胖糖尿病 Zucker 大鼠中具有口服活性。 (S)-V-0219 (0.1-5 μg/kg in 5 μL; i.c.v.) 减少 12 小时禁食雄性 Wistar 大鼠的摄食。

体外研究:
(S)-V-0219 ((S)-9) (0.1 nM) 增强稳定表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙通量。(S)-V-0219 (0.1 nM) 在高葡萄糖浓度下增强稳定的人胰腺细胞系 EndoC-βH1 中 GLP-1 刺激的胰岛素分泌。
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