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F756796

YF135

YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。

F756795

(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1

(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。

F756794

ACBI2

ACBI2 是一种高效且具有口服活性的 VHL PROTAC SMARCA2 降解剂 (EC50: 7?nM)，可降解 SMARCA2 (RKO 细胞中 DC50: 1?nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。

F756793

ASM-IN-1

ASM-IN-1 是一种有效的口服活性酸性鞘磷脂酶 (ASM) 抑制剂，IC50 值为 1.5 μM。ASM-IN-1 减少主动脉弓和主动脉中的脂质斑块，并降低血浆神经酰胺浓度和 Ox-LDL 水平。ASM-IN-1 具有抗动脉粥样硬化和抗炎活性。

F756790

PROTAC PTPN2 degrader-2 TFA

PROTAC PTPN2 degrader-2（example 187B）TFA 是一种有效的?PTPN2?降解剂，具有研究癌症或代谢性疾病的潜力。

F756789

PROTAC PTPN2 degrader-2

PROTAC PTPN2 degrader-2（example 187B）是一种有效的?PTPN2?降解剂，具有研究癌症或代谢性疾病的潜力。

F756788

H3B-968

H3B-968 是一种有效的 Werner 综合征蛋白 (WRN) 抑制剂 (IC50=~10 nM)，WRN 具有解旋酶、ATP 酶和外切酶的功能。WRN 在癌症研究中表现出合成致死活性。然而，H3B-968 抑制 WRN 解旋酶活性，具有 ATP 竞争能力。

F756787

CREB-IN-1 TFA

CREB-IN-1 TFA 是一种有效的，具有口服活性的 CREB 抑制剂 (IC50=0.18 μM)。CREB-IN-1 TFA 能够抑制乳腺癌细胞的生长。

F756786

FAK-IN-9

FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂，其 IC50 为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis)。

F756785

A09-003

A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50: 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。