产品
编 号：F756794
分子式：C56H68BrFN8O5S
分子量：1064.16
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结构图
CAS No: 2913161-19-8
产品详情
生物活性：
ACBI2 is a highly potent and orally active VHL PROTAC SMARCA2 degrader (EC50: 7?nM), which selectively degrades SMARCA2 with a DC50 value of 1?nM in RKO cells. ACBI2 can be used in the research of lung cancer.
体内研究：
ACBI2 (80?mg/kg，口服，每日一次) 可显着抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。ACBI2 (5-100 mg/kg，口服，治疗后 24 或 48 小时收集肿瘤) 会剂量依赖性地降解 A549 移植荷瘤小鼠中的肿瘤 SMARCA2 (IHC 染色)。ACBI2 (30 mg/kg，口服，小鼠) 的口服生物利用度为 22%。Animal Model:A549 xenograft mice model
Dosage:80?mg/kg
Administration:Oral administration (p.o.), once daily
Result:Inhibited tumor growth and was well tolerated.
体外研究：
ACBI2 降解 RKO 细胞中的 SMARCA2 和 SMARCA4，DC50s?分别为?1?nM 和?32?nM。ACBI2 (0.1 nM-1 μM，4-18 小时) 可快速、完全降解两种敏感细胞系 (A549 和 NCI-H1568) 中的 SMARCA2。ACBI2 (1 nM-1 μM，18 小时) 可显着降解 SMARCA2，且选择性优于 SMARCA4。ACBI2 (0-1 μM; 18 小时)会剂量依赖性地降解人全血中的 SMARCA2。
ACBI2 is a highly potent and orally active VHL PROTAC SMARCA2 degrader (EC50: 7?nM), which selectively degrades SMARCA2 with a DC50 value of 1?nM in RKO cells. ACBI2 can be used in the research of lung cancer.
体内研究：
ACBI2 (80?mg/kg，口服，每日一次) 可显着抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。ACBI2 (5-100 mg/kg，口服，治疗后 24 或 48 小时收集肿瘤) 会剂量依赖性地降解 A549 移植荷瘤小鼠中的肿瘤 SMARCA2 (IHC 染色)。ACBI2 (30 mg/kg，口服，小鼠) 的口服生物利用度为 22%。Animal Model:A549 xenograft mice model
Dosage:80?mg/kg
Administration:Oral administration (p.o.), once daily
Result:Inhibited tumor growth and was well tolerated.
体外研究：
ACBI2 降解 RKO 细胞中的 SMARCA2 和 SMARCA4，DC50s?分别为?1?nM 和?32?nM。ACBI2 (0.1 nM-1 μM，4-18 小时) 可快速、完全降解两种敏感细胞系 (A549 和 NCI-H1568) 中的 SMARCA2。ACBI2 (1 nM-1 μM，18 小时) 可显着降解 SMARCA2，且选择性优于 SMARCA4。ACBI2 (0-1 μM; 18 小时)会剂量依赖性地降解人全血中的 SMARCA2。
产品资料
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