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F756800
ER degrader 5
ER degrader 5 是一种有效的 estrogen receptor (ER) 降解剂。ER degrader 5 具有抗增殖活性。ER degrader 5 可以用于乳腺癌研究。
F756799
ER degrader 4
ER degrader 4 是一种具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。ER degrader 4 具有抗肿瘤活性。
F756798
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 是 3CLpro 的共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 对 3C 样蛋白酶3CLpro 具有抑制活性,IC50 值为 3.8 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 具有 9.0% 的口服生物利用度 (BA)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 可用于 COVID-19 的研究。
F756797
PROTAC SOS1 degrader-1
PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
F756796
YF135
YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
F756795
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
F756794
ACBI2
ACBI2 是一种高效且具有口服活性的 VHL PROTAC SMARCA2 降解剂 (EC50: 7?nM),可降解 SMARCA2 (RKO 细胞中 DC50: 1?nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。
F756793
ASM-IN-1
ASM-IN-1 是一种有效的口服活性酸性鞘磷脂酶 (ASM) 抑制剂,IC50 值为 1.5 μM。ASM-IN-1 减少主动脉弓和主动脉中的脂质斑块,并降低血浆神经酰胺浓度和 Ox-LDL 水平。ASM-IN-1 具有抗动脉粥样硬化和抗炎活性。
F756790
PROTAC PTPN2 degrader-2 TFA
PROTAC PTPN2 degrader-2(example 187B)TFA 是一种有效的?PTPN2?降解剂,具有研究癌症或代谢性疾病的潜力。
F756789
PROTAC PTPN2 degrader-2
PROTAC PTPN2 degrader-2(example 187B)是一种有效的?PTPN2?降解剂,具有研究癌症或代谢性疾病的潜力。
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