产品
编 号:F381190
分子式:C51H79NO13
分子量:914.17
产品类型
10mM * 1mL in DMSO
480
In-stock
结构图
CAS No: 53123-88-9
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产品详情
生物活性:
Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) is a potent and specific mTOR inhibitor with an IC50 of 0.1 nM in HEK293 cells. Rapamycin binds to FKBP12 and specifically acts as an allosteric inhibitor of mTORC1. Rapamycin is an autophagy activator, an immunosuppressant.
体内研究:
Rapamycin (2.0 mg/kg; 腹腔内注射; 每隔一天;28 天) 单独使用有中等的抑制作用。然而,与对照组、Rapamycin 组相比,二甲双胍联合 Rapamycin 对肿瘤生长的抑制作用明显增强。
体外研究:
Rapamycin(12.5-100 nM;24 小时)处理在所有测试的细胞系(A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 细胞)中以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度抑制作用,达到约 100 nM 时细胞增殖减少 30-40%,而 12.5 nM 时减少约 10%。
将肺癌细胞系 95D 细胞单独或联合暴露于 Rapamycin(10 nM、20 nM)和 RP-56976(1 nM、10 nM)(Rapamycin 20 nM + RP-56976 10 nM)。单独暴露于 Rapamycin 或 RP-56976 24 小时后,不会显着改变 ERK1/2 的表达或磷酸化水平,而 Rapamycin 与 RP-56976 联合处理的细胞表现出 ERK1/2 磷酸化水平的显着降低。