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F517422
NS 9283
NS9283 是 (α4)3(β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
F517413
CS-2100
CS-2100 (Compound 10b) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P3-sparing S1P1 激动剂,对人 S1P1 的 EC50 值为 4.0 nM。CS-2100在大鼠体内具有免疫抑制效果,对 HvGR 的 ID50 值为 0.407 mg/kg。
F517411
SC75741
SC75741 是一种广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 可阻断 influenza viruses 复制。SC75741 通过损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
F517390
Ropinirole
罗匹尼罗; SKF 101468
Ropinirole (SKF 101468) 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole 对 hD2,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole 具有用于帕金森氏病潜力。
F517389
Ropinirole hydrochloride
盐酸罗匹尼罗; SKF 101468 hydrochloride
Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
F517383
Cl-amidine
Cl-amidine 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine 可阻断组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
F517347
4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole
ABD-F
4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole (ABD-F) 是一种灵敏的、特异检测硫醇的荧光试剂。4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole 具有较低的荧光背景,良好的荧光基团稳定性。
F517310
Brexpiprazole
依匹哌唑; OPC-34712
Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor)的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
F517290
AR-9281
APAU
AR9281(APAU)是一种有效的,选择性可溶性环氧水解酶(S-EH)抑制剂,具有口服活性。AR-9281 可抑制人 SEH(HsEH)和鼠 SEH(MsEH),IC50 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症,高血压和 2 型糖尿病的研究。
F517286
SLX-4090
SLX-4090,一种口服有效的、肠细胞特异性的微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂,IC50 为 8.0 nM。SLX-4090 可用于血脂异常的研究。
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