产品
编 号：F519412
分子式：C20H19ClN4O2S
分子量：414.91
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结构图
CAS No: 916489-36-6
产品详情
生物活性：
MS417 is a selective BET-specific BRD4 inhibitor, binds to BRD4-BD1 and BRD4-BD2 with IC50s of 30, 46 nM and Kds of 36.1, 25.4 nM, respectively, with weak selectivity at CBP BRD (IC50, 32.7 μM).
体内研究：
MS417 (0.08 mg/kg) 显著改善 Tg26 小鼠的肾功能，减少蛋白尿，减少肾小球硬化、肾小管损伤和炎症细胞浸润。
体外研究：
MS417 是 BET 特异性 BRD4 抑制剂，与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，IC50 为 30、46 nM，Kd 为 36.1、25.4 nM，分别在 CBP BrD 上具有较低的选择性 (IC50，32.7 μM)。MS417 在 1 μM 时有效阻断 BRD4 与 NF-κB 的结合，几乎完全抑制 TNFα 诱导的人胚肾 293T 细胞中的 NF-κB 转录激活，还减少 HIV 感染的 RTEC 中的 NF-κB p65 乙酰化。MS417 (1 μM) 在 HIV 感染的人原代肾小管上皮细胞中调节基因转录。此外，MS417 抑制 NF-κB 靶向细胞因子和趋化因子。
MS417 is a selective BET-specific BRD4 inhibitor, binds to BRD4-BD1 and BRD4-BD2 with IC50s of 30, 46 nM and Kds of 36.1, 25.4 nM, respectively, with weak selectivity at CBP BRD (IC50, 32.7 μM).
体内研究：
MS417 (0.08 mg/kg) 显著改善 Tg26 小鼠的肾功能，减少蛋白尿，减少肾小球硬化、肾小管损伤和炎症细胞浸润。
体外研究：
MS417 是 BET 特异性 BRD4 抑制剂，与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，IC50 为 30、46 nM，Kd 为 36.1、25.4 nM，分别在 CBP BrD 上具有较低的选择性 (IC50，32.7 μM)。MS417 在 1 μM 时有效阻断 BRD4 与 NF-κB 的结合，几乎完全抑制 TNFα 诱导的人胚肾 293T 细胞中的 NF-κB 转录激活，还减少 HIV 感染的 RTEC 中的 NF-κB p65 乙酰化。MS417 (1 μM) 在 HIV 感染的人原代肾小管上皮细胞中调节基因转录。此外，MS417 抑制 NF-κB 靶向细胞因子和趋化因子。
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