产品
编 号：F519269
分子式：C28H19FN2O4
分子量：466.46
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结构图
CAS No: 916232-21-8
产品详情
生物活性：
GS143 is a selec-tive IκBα ubiquitination inhibitor with an IC50 of 5.2 μM for SCFβTrCP1-mediated IκBα ubiquitylation. GS143 sup-presses NF-κB acti-va-tion and tran-scrip-tion of tar-get genes and does not inhibit proteasome activity. GS143 has anti-asthma effect.
体内研究：
GS143 (16-32 μg/体；鼻内给药；一次；BALB/c 小鼠) 处理可抑制致敏小鼠肺中抗原诱导的 NF-κB 激活。GS143 处理还抑制抗原诱导的嗜酸性粒细胞和淋巴细胞募集到气道中，以及气道中 Th2 细胞因子和嗜酸性粒细胞趋化因子的表达。Animal Model:BALB/c mice (age 7-8weeks) injected with oval-bu-min
Dosage:16 μg/body or 32 μg/body
Administration:Intranasal administration; once
Result:Suppressed antigen-induced NF-κB activation in the lung of sensitized mice.
体外研究：
GS143 (10 μM 或 20 μM) 在体外抑制抗原诱导的 Th2 细胞分化，但不抑制 Th1 细胞分化。GS143 以剂量依赖性方式显著抑制 Th2 极化条件下 IL-4 的产生。 GS143 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录的平均水平IC50 值为 10.5 μM。GS143 还抑制 HT-29 结肠癌细胞中 TNFα 诱导的 ICAM-1 表达，IC50 值为 6.1 μM。LPS 激活的 THP-1 细胞中 TNFα 和 IL-1β 的产生水平受到抑制，IC50 值分别为 5.3 μM 和 2.1 μM。GS143 不抑制 p53 和 β-catenin。
GS143 is a selec-tive IκBα ubiquitination inhibitor with an IC50 of 5.2 μM for SCFβTrCP1-mediated IκBα ubiquitylation. GS143 sup-presses NF-κB acti-va-tion and tran-scrip-tion of tar-get genes and does not inhibit proteasome activity. GS143 has anti-asthma effect.
体内研究：
GS143 (16-32 μg/体；鼻内给药；一次；BALB/c 小鼠) 处理可抑制致敏小鼠肺中抗原诱导的 NF-κB 激活。GS143 处理还抑制抗原诱导的嗜酸性粒细胞和淋巴细胞募集到气道中，以及气道中 Th2 细胞因子和嗜酸性粒细胞趋化因子的表达。Animal Model:BALB/c mice (age 7-8weeks) injected with oval-bu-min
Dosage:16 μg/body or 32 μg/body
Administration:Intranasal administration; once
Result:Suppressed antigen-induced NF-κB activation in the lung of sensitized mice.
体外研究：
GS143 (10 μM 或 20 μM) 在体外抑制抗原诱导的 Th2 细胞分化，但不抑制 Th1 细胞分化。GS143 以剂量依赖性方式显著抑制 Th2 极化条件下 IL-4 的产生。 GS143 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录的平均水平IC50 值为 10.5 μM。GS143 还抑制 HT-29 结肠癌细胞中 TNFα 诱导的 ICAM-1 表达，IC50 值为 6.1 μM。LPS 激活的 THP-1 细胞中 TNFα 和 IL-1β 的产生水平受到抑制，IC50 值分别为 5.3 μM 和 2.1 μM。GS143 不抑制 p53 和 β-catenin。
产品资料
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