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F517389
Ropinirole hydrochloride
盐酸罗匹尼罗; SKF 101468 hydrochloride
Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
F517383
Cl-amidine
Cl-amidine 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine 可阻断组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
F517347
4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole
ABD-F
4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole (ABD-F) 是一种灵敏的、特异检测硫醇的荧光试剂。4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole 具有较低的荧光背景,良好的荧光基团稳定性。
F517310
Brexpiprazole
依匹哌唑; OPC-34712
Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor)的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
F517290
AR-9281
APAU
AR9281(APAU)是一种有效的,选择性可溶性环氧水解酶(S-EH)抑制剂,具有口服活性。AR-9281 可抑制人 SEH(HsEH)和鼠 SEH(MsEH),IC50 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症,高血压和 2 型糖尿病的研究。
F517286
SLX-4090
SLX-4090,一种口服有效的、肠细胞特异性的微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂,IC50 为 8.0 nM。SLX-4090 可用于血脂异常的研究。
F517283
CB65
CB65 是一种强效、高亲和力的 CB2 选择性激动剂,其 Ki 活性值为 3.3 nM。CB65 对 CB1 受体的Ki 数值 >1000 nM。
F517207
Benzthiazide
苄噻嗪
Benzthiazide 是一种长效的利尿剂和抗高血压剂。Benzthiazide 为碳酸酐酶 9 (carbonic anhydrase 9 (CA9)) 的抑制剂,对 CA9,CA2 和 CA1 的 Ki 值分别为 8.0,8.8 和 10 nM。Benzthiazide 能够抑制肿瘤细胞增殖。
F517204
SYN1143
SYN1143 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Met/RON 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4 和 9 nM。SYN1143 对 Lck,Tie2,Src 和 BTK 的抑制活性较弱,IC50 值为 160 至 710 nM。SYN1143 可用于癌症的研究。
F517203
AMG-458
AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂,其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
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