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F620595
LY-3381916
IDO1-IN-5
LY-3381916 (IDO1-IN-5) 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
F620594
(S)-LY-3381916
(S)-IDO1-IN-5
(S)-LY-3381916 ((S)-IDO1-IN-5; Example 1B) 是一种有活性的 LY-3381916 的 S 型同分异构体,与 IDOL 结合的 IC50 值小于 1.5 μM。LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
F620587
UT-34
UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
F620574
Revumenib
SNDX-5613
Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂,结合 Ki 为 0.149 nM,细胞实验中,抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究,包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
F620562
TGFBR1-IN-1
TGFBR1-IN-1 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂,IC50 为 10-100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018004290A1 中的化合物 33。
F620526
LY2794193
LY2794193 是一种高效的选择性 mGlu3 受体激动剂 (hmGlu3 Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM,EC50=47.5 nM)。
F620521
PK68
PK68 是一种高效、特异性的受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 的 II 型抑制剂,具有口服活性。其 IC50 值约 90 nM,可抑制 RIPK1 依赖性坏死。PK68 对 TNF 诱导的全身炎症反应综合征有较强的改善作用,可用于炎症紊乱和肿瘤转移的研究。
F620511
Ribocil-C (R enantiomer)
Ribocil-C R enantiomer 是 Ribocil-C 的 R 型对映体。Ribocil-C 是一个高度选择的细菌核黄素核糖开关抑制剂。
F620507
TLR7/8/9-IN-1
TLR7/8/9-IN-1 是一种口服有效的Toll 样受体7/8/9(TLR7/8/9)小分子拮抗剂(IC50 = 43 nM)。
F620492
TCO-PEG12-NHS ester
TCO-PEG12-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。TCO-PEG12-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。TCO-PEG12-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
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