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编 号：F620891
分子式：C28H29N3O5
分子量：487.55
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结构图
CAS No: 2098191-53-6
产品详情
生物活性：
Zotatifin (eFT226) is a potent, selective, and well-tolerated eIF4A inhibitor. Zotatifin promotes eIF4A binding to specific mRNA sequences with recognition motifs in the 5’-UTRs (IC50=2 nM) and interferes with the assembly of the eIF4F initiation complex. Zotatifin shows robust antiviral effects, it effectively reduces viral infectivity by inhibiting SARS-CoV-2 NP protein biogenesis (IC90=37 nM). Zotatifin induces cell apoptosis.
体内研究：
Zotatifin (静脉注射；1 mg/kg；14-22 天) 减小肿瘤体积，抑制携带 TMD8 异种移植物、携带 HBL1 异种移植物、携带 Pfeiffer 异种移植物、携带 SU-DHL-6 异种移植物、SU-DHL-10携带异种移植物和携带拉莫斯的动物的肿瘤生长百分比分别为 97%、87%、70%、83%、37% 和 75%。Zotatifin (静脉注射；0.001 mg/kg-1 mg/kg；15 天) 抑制 B 细胞淋巴瘤异种移植物的生长，并且在体内对 B 细胞淋巴瘤异种移植模型具有良好的耐受性。Animal Model:B-cell lymphoma xenograft model
Dosage:0.001 mg/kg; 0.1 mg/kg; 1 mg/kg
Administration:Intravenous injection; 15 days
Result:Showed efficacy in B-cell lymphoma xenograft models.
体外研究：
Zotatifin 诱导形成稳定的三元复合物[eIF4A-RNA-eFT226]。Zotatifin 增加了 eIF4A1 与 AGAGAG RNA 表面结合的停留时间，Kd 值分别为 0.021 μM 和 8.0 μM，eFT226 存在或不存在。Zotatifin 以序列依赖的方式抑制体外翻译，在 MDA-MB-231 细胞系中的 IC50 值分别为 1.5 nM、13.8 nM、92.5 nM 和 217.5 nM 瞬时转染含 AGAGAG、GGCGGC、CCGCCG 和 CAACAA 5'-UTRs 的序列。Zotatifin (0.0001 μM-1 μM；72 小时) 抑制肿瘤细胞生长作为一个剂量-依赖的方式。它在 MDA-MB-231 肿瘤细胞中显示出有效的抗增殖活性 (GI50Zotatifin 相关抗体:Cell Viability AssayCell Line:MDA-MB-231 tumor cells
Concentration:0.0001 μM, 0.001 μM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibited cell growth with a GI50 of 15 nM, and F163L mutant rescued anti-proliferative effects.
Cell Proliferation AssayCell Line:DLBCL-ABC; DLBCL-GCB; Burkitt; and MCL tumor type cells
Concentration:0.0001 μM, 0.001 μM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibited cell growth with GI50 values ranging from 3 nM to 20 nM.
Cell Proliferation AssayCell Line:TMD8 and Pfeiffer DLBCL tumor cells
Concentration:30 μM; 100 μM
Incubation Time:3 or 24 hours
Result:Decreased MYC, CCND3, Bcl2,and MCL1 protein levels.
Zotatifin (eFT226) is a potent, selective, and well-tolerated eIF4A inhibitor. Zotatifin promotes eIF4A binding to specific mRNA sequences with recognition motifs in the 5’-UTRs (IC50=2 nM) and interferes with the assembly of the eIF4F initiation complex. Zotatifin shows robust antiviral effects, it effectively reduces viral infectivity by inhibiting SARS-CoV-2 NP protein biogenesis (IC90=37 nM). Zotatifin induces cell apoptosis.
体内研究：
Zotatifin (静脉注射；1 mg/kg；14-22 天) 减小肿瘤体积，抑制携带 TMD8 异种移植物、携带 HBL1 异种移植物、携带 Pfeiffer 异种移植物、携带 SU-DHL-6 异种移植物、SU-DHL-10携带异种移植物和携带拉莫斯的动物的肿瘤生长百分比分别为 97%、87%、70%、83%、37% 和 75%。Zotatifin (静脉注射；0.001 mg/kg-1 mg/kg；15 天) 抑制 B 细胞淋巴瘤异种移植物的生长，并且在体内对 B 细胞淋巴瘤异种移植模型具有良好的耐受性。Animal Model:B-cell lymphoma xenograft model
Dosage:0.001 mg/kg; 0.1 mg/kg; 1 mg/kg
Administration:Intravenous injection; 15 days
Result:Showed efficacy in B-cell lymphoma xenograft models.
体外研究：
Zotatifin 诱导形成稳定的三元复合物[eIF4A-RNA-eFT226]。Zotatifin 增加了 eIF4A1 与 AGAGAG RNA 表面结合的停留时间，Kd 值分别为 0.021 μM 和 8.0 μM，eFT226 存在或不存在。Zotatifin 以序列依赖的方式抑制体外翻译，在 MDA-MB-231 细胞系中的 IC50 值分别为 1.5 nM、13.8 nM、92.5 nM 和 217.5 nM 瞬时转染含 AGAGAG、GGCGGC、CCGCCG 和 CAACAA 5'-UTRs 的序列。Zotatifin (0.0001 μM-1 μM；72 小时) 抑制肿瘤细胞生长作为一个剂量-依赖的方式。它在 MDA-MB-231 肿瘤细胞中显示出有效的抗增殖活性 (GI50Zotatifin 相关抗体:Cell Viability AssayCell Line:MDA-MB-231 tumor cells
Concentration:0.0001 μM, 0.001 μM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibited cell growth with a GI50 of 15 nM, and F163L mutant rescued anti-proliferative effects.
Cell Proliferation AssayCell Line:DLBCL-ABC; DLBCL-GCB; Burkitt; and MCL tumor type cells
Concentration:0.0001 μM, 0.001 μM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibited cell growth with GI50 values ranging from 3 nM to 20 nM.
Cell Proliferation AssayCell Line:TMD8 and Pfeiffer DLBCL tumor cells
Concentration:30 μM; 100 μM
Incubation Time:3 or 24 hours
Result:Decreased MYC, CCND3, Bcl2,and MCL1 protein levels.
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