产品
编 号：F620939
分子式：C29H31ClFN5O5
分子量：584.04
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 2095719-92-7
产品详情
生物活性：
ASTX029 (Example 1) is a potent dual ERK1/2 inhibitor (IC50: 2.7 nM). ASTX029 has anti-cancer activity.
体内研究：
ASTX029 (20-75 mg/kg，口服) 可抑制 Colo205 (BRAFV600E-突变型结直肠癌) 荷瘤小鼠的肿瘤生长。ASTX029 (5 mg/kg，口服，小鼠) 显示 AUC 为 1600 ng h/mL，T1/2 为 2.9 小时，F (%) 为 42%.Animal Model:Colo205, A375, Calu-6, HCC44, HCT116 or MA-MEL-28 xenografts tumor-bearing mice
Dosage:75 mg/kg
Administration:p.o., once daily
Result:Inhibited tumor growth in various tumor models.
体外研究：
ASTX029 (96 h) 抑制具有 MAPK 激活突变的人类癌细胞的增殖，IC50 值为 1.8 至 380 nM。ASTX029 (2 h) 抑制 A375 和 HCT116 细胞中 RSK 的磷酸化，IC50 值分别为 3.3 和 4 nM，并降低 pERK 水平。ASTX029 (10 和 100 nM，0-72 小时) 诱导细胞周期停滞在 G1 期，并诱导 A375 和 HCT116 细胞凋亡。
ASTX029 (Example 1) is a potent dual ERK1/2 inhibitor (IC50: 2.7 nM). ASTX029 has anti-cancer activity.
体内研究：
ASTX029 (20-75 mg/kg，口服) 可抑制 Colo205 (BRAFV600E-突变型结直肠癌) 荷瘤小鼠的肿瘤生长。ASTX029 (5 mg/kg，口服，小鼠) 显示 AUC 为 1600 ng h/mL，T1/2 为 2.9 小时，F (%) 为 42%.Animal Model:Colo205, A375, Calu-6, HCC44, HCT116 or MA-MEL-28 xenografts tumor-bearing mice
Dosage:75 mg/kg
Administration:p.o., once daily
Result:Inhibited tumor growth in various tumor models.
体外研究：
ASTX029 (96 h) 抑制具有 MAPK 激活突变的人类癌细胞的增殖，IC50 值为 1.8 至 380 nM。ASTX029 (2 h) 抑制 A375 和 HCT116 细胞中 RSK 的磷酸化，IC50 值分别为 3.3 和 4 nM，并降低 pERK 水平。ASTX029 (10 和 100 nM，0-72 小时) 诱导细胞周期停滞在 G1 期，并诱导 A375 和 HCT116 细胞凋亡。
产品资料
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