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F741020
Anti-inflammatory agent 34
Anti-inflammatory agent 34 (Compound IVf) 是一种具有口服活性的抗炎缓解疼痛剂。
F741005
Z16078526
Z16078526 诱导内源性 Ucp1 表达,促进原代小鼠棕色脂肪细胞中的 p38 MAPK 磷酸化和脂肪分解。Z16078526 激活小鼠棕色脂肪细胞中的产热基因表达和线粒体活性 (非耦合呼吸)。Z16078526 还刺激小鼠产热。
F741002
TAO Kinase inhibitor 2
TAO Kinase inhibitor 2 (Example 49) 是 TAO 激酶 抑制剂 (IC50=50-500 nM)。TAO Kinase inhibitor 2 还抑制 KIAA1361 和 JIK,IC50s 为 50-500 nM。
F741000
nAChR-IN-1
nAChR-IN-1 (2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl heptanoate) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
F740998
Indazole-Cl
Ind-Cl
Indazole-Cl (Ind-Cl) 是一种雌激素受体 (ER)-β 特异性激动剂,具有炎症作用。Indazole-Cl 抑制缺氧诱导的环氧合酶 2 表达降低。Indazole-Cl 抑制 ROS 的产生。Indazole-Cl 还抑制因缺氧而增加的细胞迁移和侵袭。 Indazole-Cl 是血管平滑肌细胞 (VSMC) 缺氧诱导炎症的有效抑制剂。
F740996
CRA-026440 hydrochloride
CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC) 抑制剂。作用于 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4 nM,14 nM,11 nM,15 nM,7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
F740995
FC131 TFA
FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 TFA 具有抗 HIV 的活性。
F740993
WDR5-0102
WDR5-0102 是一种靶向 WDR5-MLL1 的抑制剂 (Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。WDR5-0102 抑制 MLL1 活性,但不抑制人 H3K4 甲基转移酶 SETD7 和其他六种 HMT:G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3 和 PRMT5。
F740992
M1002
M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂,可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。
F740990
PFKFB3-IN-2
PFKFB3-IN-2 是一种 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶 3 (PFKFB3) 抑制剂。PFKFB3-IN-2 在癌症、神经退行性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、多发性硬化症、代谢性疾病、血管生成抑制和其他疾病中有潜在的应用。
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