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编 号:F741132
分子式:C15H15N5OS2
分子量:345.44
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生物活性:
HQ461 is a molecular glue that promotes CDK12-DDB1 interaction to trigger cyclin K degradation. HQ461-mediated degradation of cyclin K impairs CDK12 function, resulting in decreased CDK12 substrate phosphorylation, downregulation of DNA damage response genes, and cell death.

体外研究:
HQ461 抑制 A549 活性,IC50 为 1.3 μM。HQ461 (10 μM,8 小时) 可降低 A549 细胞中的 CDK12 蛋白水平。HQ461 (0-10 μM) 介导 A549 细胞中 CDK12/CCNK 向 DDB1 的募集。
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