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F741062

CB2R/FAAH modulator-1

CB2R/FAAH modulator-1 是一种大麻素 2 型受体 (CB2R) 完全激动剂，对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH modulator-1 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，IC50 为 4 μM。CB2R/FAAH modulator-1 减少促炎并增加抗炎细胞因子的产生。

F741060

HG106

HG106 是一种有效的 SLC7A11 抑制剂。 HG106 显著降低胱氨酸摄取和细胞内谷胱甘肽生物合成。 HG106 可用于 KRAS 突变型肺腺癌的研究。

F741059

BT44

BT44 是选择性 RET 活化剂。BT44 可穿透血脑屏障，可用于研究神经退行性疾病及糖尿病。

F741057

VU534

VU534 是一种 NAPE-PLD 激动剂，EC50 为 0.30 μM。VU534 是 FAAH 和 sEH (IC50 值为 1.2 μM) 的双重抑制剂。VU534 NAPE-PLD 依赖性地增强巨噬细胞的胞葬作用。VU534 具有用于心脏代谢疾病研究的潜力。

F741056

VU533

NAPE-PLD activator (VU533) 是一种强效的NAPE-PLD 激活剂，其 EC50 值为0.30 μM。NAPE-PLD activator (VU533) 可以提高 NAPE-PLD 活性，增加巨噬细胞的胞葬作用，可用于心脏代谢疾病的研究。

F741055

P53R3

P53R3 是一种有效的 p53 reactivator，可恢复 p53 热点突变体（包括 p53R175H、p53R248W 和 p53R273H）的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。

F741054

MASM7

MASM7 是一种 mitofusin 激活剂，可通过 mitfusins 实现线粒体融合。MASM7 可浓度响应性增加 Mito AR，在MEFs 细胞中 EC50 值为 75 nM，并可通过直接激活 MFN2 或 MFN 促进线粒体融合。MASM7 还可与 MFN2 的 HR2 结构域直接结合，其 Kd 值为 1.1 μM。

F741053

CDK8-IN-13

CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis. CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.

F741048

ISX-3

ISX-3 是一种有效的抗脂肪生成剂和促成骨剂。ISX-3 增加 PPARγ 的表达。ISX-3 具有研究骨质减少和骨质疏松症的潜力。

F741046

AS1810722

AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂，IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物，具有用于过敏性疾病，例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。