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F741122
Retro-2
Retro-2 是一种内体蛋白质-高尔基体逆行运输的选择性抑制剂。Retro-2 是一种埃博拉病毒 (EBOV) 感染抑制剂,在 HeLa 细胞中的EC50 为 12.2 μM。Retro-2 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
F741121
NITD-2
NITD-2 是登革病毒 (DENV) 聚合酶抑制剂,抑制DENV RdRp 蛋白介导的 RNA 延伸。NITD-2 的细胞膜透过性较差。
F741120
ST-1006
ST-1006 是一种有效的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 激动剂,其 pKi 值为 7.94。ST-1006 具有抗炎作用。
F741114
MIPS521
MIPS521 是腺苷受体 (A1AR) 的正向变构调节剂。MIPS521 还具有较低的 A1AR 变构亲和力 (pKB=4.95; KB=11?μM)。MIPS521 通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高,在体内表现出减轻疼痛的作用。
F741113
mTOR inhibitor-13
mTOR inhibitor-13(化合物 9g)是一种芳基脲基化合物,是一种有效的选择性 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.29 nM。mTOR inhibitor-13 还抑制 PI3K-α,IC50 为 119 nM。
F741109
NecroX-7
NecroX-7 是一种有效的自由基清除剂,是一种 HMGB1 (高迁移率族蛋白 1) 抑制剂。NecroX-7 可以作为对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7 通过抑制缺血/再灌注损伤中 HMGB1 的释放发挥保护作用。NecroX-7 抑制 HMGB1 诱导的 TNF 和 IL-6 的释放,以及 TLR-4 和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7 可用于移植物抗宿主病 (GVHD) 研究。
F741108
icFSP1
icFSP1 是一种有效的铁死亡抑制蛋白-1 (FSP1) 抑制剂。icFSP1 不会竞争性抑制 FSP1 酶活性,而是在诱导铁死亡之前触发 FSP1 从膜上的亚细胞重新定位和 FSP1 凝结,与 GPX4 抑制协同作用。
F741107
Butyzamide
Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂,Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
F741102
AD57
AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
F741101
CP-447697
CP-447697 是亲脂性的 C5a 受体拮抗剂,IC50 值为 31 nM。CP-447697 可用于炎症的研究。
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