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F741186
Senaparib
IMP4297; JS109
Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
F741184
Samelisant free base
SUVN-G3031 free base
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
F741183
Narmafotinib
AMP-945
Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK) 的抑制剂 (KD=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化,IC50=7 nM,具有较低的细胞毒性 (IC50=2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。
F741181
PI3K-IN-38
PI3K-IN-38 (化合物 123) 是一种口服有效的 PI3K 抑制剂,其 IC50 值为 0.541 μM (PI3K-α)。PI3K-IN-38 具有抗癌和抗炎的活性,可以抑制体内肿瘤的生长。
F741180
Fosciclopirox
CPX-POM
Fosciclopirox 通过靶向 γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
F741178
LY2880070
LY2880070 是一种具有口服活性的 CHK1 抑制剂。LY2880070 可作为抗癌剂与 DNA 损伤剂组合使用。
F741177
SCFSkp2-IN-2
SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂,其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis),显示出抗肿瘤活性。
F741176
KL-11743
KL-11743 是一种有效的,具有口服活性的葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂,抑制 GLUT1,GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 的 IC50 值分别为 115 nM,137 nM,90 nM 和 68 nM。KL-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。
F741175
SKA-111
F741174
M435-1279
M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
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