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F741128
PCLX-001
PCLX-001 是一种具有口服活性的小分子 N- 肉豆蔻转移酶 (NMT) 抑制剂,对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。PCLX-001 具有抗癌活性、抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号,可用于对恶性淋巴瘤的研究。
F741126
GSK2556286
GSK286
GSK2556286 (GSK286) 是一种具有口服活性的结核分枝杆菌 (M. tuberculosis) 抑制剂。GSK2556286 抑制人巨噬细胞 (macrophages) 的生长 (IC50 = 0.07 μM)。GSK2556286对多重耐药 (MDR) 或广泛耐药 (XDR) 和活性分子敏感 (DS) 结核分枝杆菌均有效。
F741125
TUG-499
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40) (Free Fatty Acid Receptor) 激动剂,pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
F741124
EM-163
EM-163 是一种合成的 BB-Loop 模拟物。EM-163 可以通过靶向 MyD88 的 TIR 结构域,缓解炎症并防止中毒性休克导致的死亡。EM-163 可以用于 SEB 中毒的研究 (SEB: 葡萄球菌肠毒素 B)。
F741123
BMS-817399
BMS-817399 是一种强效、选择性、口服生物利用度 CCR1 拮抗剂。BMS-817399 的 CCR1 结合亲和力和趋化抑制能力分别为 1 和 6 nM (IC50)。BMS-817399 可用于类风湿性关节炎的研究。
F741122
Retro-2
Retro-2 是一种内体蛋白质-高尔基体逆行运输的选择性抑制剂。Retro-2 是一种埃博拉病毒 (EBOV) 感染抑制剂,在 HeLa 细胞中的EC50 为 12.2 μM。Retro-2 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
F741121
NITD-2
NITD-2 是登革病毒 (DENV) 聚合酶抑制剂,抑制DENV RdRp 蛋白介导的 RNA 延伸。NITD-2 的细胞膜透过性较差。
F741120
ST-1006
ST-1006 是一种有效的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 激动剂,其 pKi 值为 7.94。ST-1006 具有抗炎作用。
F741114
MIPS521
MIPS521 是腺苷受体 (A1AR) 的正向变构调节剂。MIPS521 还具有较低的 A1AR 变构亲和力 (pKB=4.95; KB=11?μM)。MIPS521 通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高,在体内表现出减轻疼痛的作用。
F741113
mTOR inhibitor-13
mTOR inhibitor-13(化合物 9g)是一种芳基脲基化合物,是一种有效的选择性 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.29 nM。mTOR inhibitor-13 还抑制 PI3K-α,IC50 为 119 nM。
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