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F749568
IRAK4-IN-22
IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.10 μM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
F749567
IRAK4-IN-21
IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 μM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
F749566
Mal-PEG3-NH2
Mal-PEG3-NH2 是一种具有马来酰亚胺和胺的线性异双功能 PEG 试剂。Mal-PEG3-NH2 是一种有用的具有 PEG 间隔基的交联剂。
F749561
Tadnersen
BIIB078; IONIS-C9Rx
Tadnersen (BIIB078),一种反义寡核苷酸 (ASO),选择性靶向携带扩增的 C9ORF72 转录变体 1 和 3。
F749560
HIV-1 inhibitor-36
HIV-1 inhibitor-36 (Compound 2) 是一种有效的 HIV-1。HIV-1 inhibitor-36 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力。
F749559
AMXI-5001
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
F749556
JAK-2/3-IN-2
JAK-2/3-IN-2 (Compound 3h) 是一种 JAK2 和 JAK3 抑制剂,IC50 分别为 23.85 nM 和 18.9 nM。
F749549
LSD1-IN-13 hydrochloride
LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 可激活 CD86 表达,其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
F749548
TPB15
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
F749545
SPC-180002
SPC-180002 是一种 SIRT1/3 双重抑制剂,其IC50值分别为 1.13 μM 和 5.41 μM。SPC-180002 通过 ROS 的产生扰乱氧化还原稳态,从而导致 p21 蛋白稳定性增加和线粒体功能障碍。SPC-180002 强烈抑制细胞周期进程和癌细胞生长。SPC-180002 激活 Nrf2 信号通路。
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