产品
编 号：F749575
分子式：C34H46N4O12
分子量：702.75
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结构图
CAS No: 2170983-62-5
产品详情
生物活性：
Zetomipzomib (KZR-616) maleate, a first-in-class immunoproteasome inhibitor, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2) subunits of the immunoproteasome. Zetomipzomib maleate has the potential for the research of multiple autoimmune diseases.
体内研究：
Zetomipzomib maleate (5 mg/kg；静脉注射；在第 6、8、11 和 13 天重复给药) 在抗胶原抗体诱导的关节炎 (CAIA) 模型中显示出疗效。Animal Model:7-8 week old female BALB/c mice (CAIA model)
Dosage:I.v.; Dosing was repeated on days 6, 8, 11, and 13 until for 15 day
Administration:5 mg/kg
Result:Showed efficacy in the anticollagen antibody induced arthritis (CAIA) model.
体外研究：
Zetomipzomib maleate 是一种免疫蛋白酶体选择性抑制剂。Zetomipzomib maleate 还抑制 MECL-1 亚基 (IC50=623 nM) 和组成型蛋白酶体 β5 亚基 (IC50=688 nM)。Zetomipzomib maleate 在 MOLT-4 细胞中维持 LMP7 和 LMP2 选择性抑制。Zetomipzomib maleate (250 nM) 显示出与外周血单核细胞 (PBMC) 相当的细胞因子抑制谱。
Zetomipzomib (KZR-616) maleate, a first-in-class immunoproteasome inhibitor, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2) subunits of the immunoproteasome. Zetomipzomib maleate has the potential for the research of multiple autoimmune diseases.
体内研究：
Zetomipzomib maleate (5 mg/kg；静脉注射；在第 6、8、11 和 13 天重复给药) 在抗胶原抗体诱导的关节炎 (CAIA) 模型中显示出疗效。Animal Model:7-8 week old female BALB/c mice (CAIA model)
Dosage:I.v.; Dosing was repeated on days 6, 8, 11, and 13 until for 15 day
Administration:5 mg/kg
Result:Showed efficacy in the anticollagen antibody induced arthritis (CAIA) model.
体外研究：
Zetomipzomib maleate 是一种免疫蛋白酶体选择性抑制剂。Zetomipzomib maleate 还抑制 MECL-1 亚基 (IC50=623 nM) 和组成型蛋白酶体 β5 亚基 (IC50=688 nM)。Zetomipzomib maleate 在 MOLT-4 细胞中维持 LMP7 和 LMP2 选择性抑制。Zetomipzomib maleate (250 nM) 显示出与外周血单核细胞 (PBMC) 相当的细胞因子抑制谱。
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